Donepezil是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性acetylcholinesterase (AChE)抑制剂，对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。可用于阿尔茨海默症（AD）的相关研究。
别名：E2020
Donepezil是一种有效的、可逆的、特异的和非竞争性乙酰胆碱酯酶 (AChE)抑制剂，对bAChE和hAChE的IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
Donepezil能以浓度依赖性方式抑制Carbachol刺激的人 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞内 Ca2+ 浓度的升高，表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。给大鼠腹腔注射Donepezil会导致唾液分泌和震颤（明显的胆碱能行为表现）呈剂量依赖性增加，ED50 为 6 μmol/kg。此外，Donepezil还能保护人脐静脉内皮细胞（HUVECs）免受 H2O2 诱导的细胞损伤。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | retinal ganglion cells (RGCs) |
| 方法 | RGC survival after exposure to each reagent (glutamate, donepezil, tacrine, galanthamine, and HA14-1) is measured by calcein-AM staining after 3 days in culture, Briefly, cells are incubated in 1 μM calcein-AM in PBS for 15 minutes at 37℃. After the medium is replaced with fresh PBS, cells are examined under a fluorescence microscope using a fluorescein filter. The total number of surviving RGCs defined as cells with a calcein-AM stained cell body and a process extending at least two cell diameters from the cell body is counted in each well. The number of surviving RGCs without any drug served as a control. |
| 浓度 | 100 nM-10 μM |
| 处理时间 | 3 days |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Age-matched (10-12 weeks old, 21–24 g) male C57BL/6 wild-type and CGRP(−/−) mice |
| 配制 | added to the food powder |
| 剂量 | 1.5 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 379.49 |
| 分子式 | C24H29NO3 |
| CAS号 | 120014-06-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 70 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6351 mL | 13.1756 mL | 26.3512 mL |
| 5 mM | 0.527 mL | 2.6351 mL | 5.2702 mL |
| 10 mM | 0.2635 mL | 1.3176 mL | 2.6351 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的AChR/AChE产品 |
|---|
| Tacrine
Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。 |
| THRX-160209
THRX-160209 是一种强效的 M(2)毒蕈碱乙酰胆碱 (ACh) 受体亚型拮抗剂，采用多价策略设计，同时靶向正表位点和附近一个已知可结合异表位配体的位点。 |
| Catestatin
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的，阳离子的疏水肽。 |
| α-Conotoxin MII
α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到，有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基，其 IC50 值为 0.5 nM。 |
| COG 133 TFA
COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。 |
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