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Dolutegravir 度鲁特韦

目录号 M3484 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Dolutegravir (GSK1349572)是一种HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM,适度有效作用于抗Raltegravir的显著突变体Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H。

Dolutegravir结构式

别名:GSK1349572

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 765 中国库存现货
10mg ¥ 1125 中国库存现货
25mg ¥ 2250 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Dolutegravir (GSK1349572) is a novel potent integrase inhibitor with an IC50 of 2.7 nM in vitro. Dolutegravir (GSK1349572) is a compound for the treatment of HIV infection. Dolutegravir (GSK1349572) exhibited in vitro activity against most clinical isolates obtained from patients failing RAL-based therapy. In PBMC cell assay, Dolutegravir (GSK1349572) inhibited HIV integrase with the antiviral IC50=0.51 and IC90=2.0 nM. In MT-4 antiviral assays, potency shift extrapolated to 100% human serum was 75-fold providing PA-IC90=152 nM in PBMCs. Dolutegravir (GSK1349572) had a markedly different resistance profile as evidenced by limited cross-resistance to RAL-resistant molecular clones, by its in vitro activity against clinical isolates obtained from patients failing RAL-based therapy, and in selecting different mutations with low level FC during serial passage. In vitro experiments support the potential for Dolutegravir (GSK1349572) to have a higher genetic barrier to resistance when compared to 1st generation integrase inhibitors.

实验参考
体外实验*
细胞系 MT-4
方法 Growing MT-4 cells exponentially at a density of 500000 or 600000 /mL are infected with HIV-1 strain IIIB at a viral multiplicity of infection of 0.001 or a 50% tissue culture infective dose of 4 to 10. Then aliquoting the cells to 96-well plates in the presence of varying concentrations of S/GSK1349572. After incubation for 4 or 5 days, using the yellow tetrazolium MTT reagent [3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide] to determine antiviral activity by a cell viability assay that either measured bioluminescence with a CellTiter-Glo luminescent reagent or measured absorbance at 560 and 690 nm .
浓度 0 to 10 μM
处理时间 4 days or 5 days

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 419.38
分子式 C20H19F2N3O5
CAS号 1051375-16-6
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3845 mL 11.9224 mL 23.8447 mL
5 mM 0.4769 mL 2.3845 mL 4.7689 mL
10 mM 0.2384 mL 1.1922 mL 2.3845 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sharon L Walmsley, et al. N Engl J Med. Dolutegravir plus abacavir-lamivudine for the treatment of HIV-1 infection

[2] Parul Patel, et al. J Antimicrob Chemother. Pharmacokinetics of the HIV integrase inhibitor S/GSK1349572 co-administered with acid-reducing agents and multivitamins in healthy volunteers

[3] Ivy Song, et al. Br J Clin Pharmacol. Effect of atazanavir and atazanavir/ritonavir on the pharmacokinetics of the next-generation HIV integrase inhibitor, S/GSK1349572

[4] Charlotte Charpentier, et al. AIDS. In-vitro phenotypic susceptibility of HIV-2 clinical isolates to the integrase inhibitor S/GSK1349572

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