Vadimezan (DMXAA,ASA-404,伐地美生) 是一种鼠干扰素基因 (STING) 激动剂和 I 型 IFN 及其他细胞因子的强效诱导剂。此外,Vadimezan 还具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。
别名:ASA404; DMXAA
Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是一种vascular disrupting agents (VDA)(血管阻断剂),也是一种鼠干扰素基因 (STING) 刺激物 和 I 型 IFN 及其他细胞因子的强效诱导剂。Vadimezan 也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,Ki为20 μM,IC50为62.5 μM。在体外, Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5 μM,Ki为20 μM。Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为 49.6 μM,而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 还是一种抗病毒药物,作用于RAW 264.7巨噬细胞,抑制VSV-诱导的细胞毒性,也抑制流感病毒复制。
分子量 | 282.29 |
分子式 | C17H14O4 |
CAS号 | 117570-53-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 7 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.5425 mL | 17.7123 mL | 35.4246 mL |
5 mM | 0.7085 mL | 3.5425 mL | 7.0849 mL |
10 mM | 0.3542 mL | 1.7712 mL | 3.5425 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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