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Vadimezan (DMXAA) 伐地美生

目录号 M1999 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Vadimezan (DMXAA,ASA-404,伐地美生) 是一种鼠干扰素基因 (STING) 激动剂和 I 型 IFN 及其他细胞因子的强效诱导剂。此外,Vadimezan 还具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。

Vadimezan (DMXAA)结构式

别名:ASA404; DMXAA

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 810 中国库存现货
10mg ¥ 1098 中国库存现货
50mg ¥ 4320 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是一种vascular disrupting agents (VDA)(血管阻断剂),也是一种鼠干扰素基因 (STING) 刺激物 和 I 型 IFN 及其他细胞因子的强效诱导剂。Vadimezan 也是一种DT-diaphorase的竞争性抑制剂,Ki为20 μM,IC50为62.5 μM。在体外, Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 抑制纯化的DT-心肌黄酶,IC50为62.5 μM,Ki为20 μM。Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 作用于DLD-1人结肠癌细胞, 抑制DT-心肌黄酶活性,IC50为 49.6 μM,而对细胞色素 b5 还原酶和细胞色素P450还原酶没有显著作用效果。Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 还是一种抗病毒药物,作用于RAW 264.7巨噬细胞,抑制VSV-诱导的细胞毒性,也抑制流感病毒复制。

产品使用成果展示
数据来源 Drug Des Devel Ther (2015). Figure 6. DMXAA
方法 Cell cycle analysis
细胞系/动物模型 A549 cells
浓度 1 μM
处理时间 24 h
实验结果 Taken together, the results show that DMXAA can regulate the cell cycle distribution, contributing to its anticancer effect in A549 cells.
化学性质
分子量 282.29
分子式 C17H14O4
CAS号 117570-53-3
溶解性(25°C) DMSO 7 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5425 mL 17.7123 mL 35.4246 mL
5 mM 0.7085 mL 3.5425 mL 7.0849 mL
10 mM 0.3542 mL 1.7712 mL 3.5425 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Buchanan CM, et al. Clin Sci (Lond). DMXAA (Vadimezan, ASA404) is a multi-kinase inhibitor targeting VEGFR2 in particular.

[2] McKeage MJ, et al. Br J Cancer. Randomised phase II study of ASA404 combined with carboplatin and paclitaxel in previously untreated advanced non-small cell lung cancer.

[3] Roberts ZJ, et al. J Exp Med. The chemotherapeutic agent DMXAA potently and specifically activates the TBK1-IRF-3 signaling axis.

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