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Dizocilpine 地佐环平

目录号 M2646 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MK-801(Dizocilpine)是一种有效的,选择性的,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2 nM。

Dizocilpine结构式
规格 价格 库存状态
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10mg ¥ 450 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

MK-801(Dizocilpine)是一种有效的,选择性的,非竞争性的NMDA受体拮抗剂,Kd值为37.2 nM。

化学性质
分子量 221.3
分子式 C16H15N
CAS号 77086-21-6
溶解性(25°C) DMSO 23 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5188 mL 22.5938 mL 45.1875 mL
5 mM 0.9038 mL 4.5188 mL 9.0375 mL
10 mM 0.4519 mL 2.2594 mL 4.5188 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] K Harsha Vardhan Reddy, et al. Convergent Strategy to Dizocilpine MK-801 and Derivatives

[2] Peter Kovacic, et al. Clinical physiology and mechanism of dizocilpine (MK-801): electron transfer, radicals, redox metabolites and bioactivity

[3] T M Tzschentke, et al. Does the noncompetitive NMDA receptor antagonist dizocilpine (MK801) really block behavioural sensitization associated with repeated drug administration?

[4] L J Vanderschuren, et al. Dizocilpine (MK801): use or abuse?

[5] B Geter-Douglass, et al. Dizocilpine-like discriminative stimulus effects of competitive NMDA receptor antagonists in mice

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