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Delavirdine mesylate 地拉夫定甲磺酸盐;甲磺酸地拉韦啶

目录号 M2173 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


甲磺酸德拉韦林是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的非核苷逆转录酶抑制剂。

Delavirdine mesylate结构式

别名:U-90152

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 520 中国库存现货
50mg ¥ 950 中国库存现货
100mg ¥ 1650 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

甲磺酸达拉韦丁(U-90152)是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV) 1型的高活性抗逆转录病毒治疗(HAART)的一部分。对HIV-1逆转录酶、DNA聚合酶α和DNA聚合酶δ的IC50值分别为0.26、440和>550 μM。U-90152阻断了25个HIV-1分离株外周血淋巴细胞的复制,平均50%的有效剂量为0.066 +/- 0.137 microM。

化学性质
分子量 552.67
分子式 C22H28N6O3S.CH3SO3H
CAS号 147221-93-0
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8094 mL 9.047 mL 18.094 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8094 mL 3.6188 mL
10 mM 0.1809 mL 0.9047 mL 1.8094 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dueweke TJ, et al. Antimicrob Agents Chemother. U-90152, a potent inhibitor of human immunodeficiency virus type 1 replication.

[2] Pagano PJ, et al. J Infect Dis. In vitro inhibition of human immunodeficiency virus type 1 by a combination of delavirdine (U-90152) with protease inhibitor U-75875 or interferon-alpha.

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