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Darolutamide是新一代的，有效的，选择性的雄激素受体（androgen receptor）抑制剂。
别名：ODM-201; BAY-1841788
Darolutamide是新一代的，有效的，选择性的雄激素受体（androgen receptor）抑制剂。Darolutamide达洛鲁胺可抑制睾丸激素诱导的AR核易位。Darolutamide（ODM-201）还阻断了响应抗雄激素疗法（包括赋予对enzalutamide和ARN-509的抗性的F876L突变）而产生的待测突变体ARs的活性。此外，Darolutamide（ODM-201）达罗鲁塔米德 在体外和去势抵抗性的VCaP异种移植模型中，均会降低表达AR的VCaP前列腺癌细胞的生长。
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
| 分子量 | 398.85 |
| 分子式 | C19H19ClN6O2 |
| CAS号 | 1297538-32-9 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL |
| 储存和运输条件 |
固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5072 mL | 12.536 mL | 25.0721 mL |
| 5 mM | 0.5014 mL | 2.5072 mL | 5.0144 mL |
| 10 mM | 0.2507 mL | 1.2536 mL | 2.5072 mL |
Discovery and biological evaluation of darolutamide derivatives as inhibitors and down-regulators of wild-type AR and the mutants
Jiang Yu, et al. Eur J Med Chem. 2019 Nov 15;182:111608. PMID: 31437779.
Darolutamide is a potent androgen receptor antagonist with strong efficacy in prostate cancer models
Tatsuo Sugawara, et al. Int J Cancer. 2019 Sep 1;145(5):1382-1394. PMID: 30828788.
Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies
Anu-Maarit Moilanen, et al. Sci Rep. 2015 Jul 3;5:12007. PMID: 26137992.
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