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Darolutamide 达罗鲁塔米德;达洛鲁胺

目录号 M9956 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Darolutamide是一种具有口服活性的,新型的,有效的,选择性的雄激素受体(AR)抑制剂。

Darolutamide结构式

别名:ODM-201; BAY-1841788

规格 价格 库存状态
2mg ¥ 360 中国库存现货
5mg ¥ 720 中国库存现货
10mg ¥ 1200 中国库存现货
50mg ¥ 2910 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Darolutamide是一种具有口服活性的,新型的,有效的,选择性的雄激素受体(AR)抑制剂。Darolutamide达洛鲁胺可抑制睾丸激素诱导的AR核易位。Darolutamide(ODM-201)还阻断了响应抗雄激素疗法(包括赋予对enzalutamide和ARN-509的抗性的F876L突变)而产生的待测突变体ARs的活性。此外,Darolutamide(ODM-201)达罗鲁塔米德 在体外和去势抵抗性的VCaP异种移植模型中,均会降低表达AR的VCaP前列腺癌细胞的生长。

化学性质
分子量 398.85
分子式 C19H19ClN6O2
CAS号 1297538-32-9
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5072 mL 12.536 mL 25.0721 mL
5 mM 0.5014 mL 2.5072 mL 5.0144 mL
10 mM 0.2507 mL 1.2536 mL 2.5072 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jiang Yu, et al. Eur J Med Chem. Discovery and biological evaluation of darolutamide derivatives as inhibitors and down-regulators of wild-type AR and the mutants

[2] Tatsuo Sugawara, et al. Int J Cancer. Darolutamide is a potent androgen receptor antagonist with strong efficacy in prostate cancer models

[3] Anu-Maarit Moilanen, et al. Sci Rep. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies

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