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Dapagliflozin 达格列嗪;达格列净

目录号 M1937 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的,选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。

Dapagliflozin结构式

别名:BMS-512148

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 480 中国库存现货
5mg ¥ 420 中国库存现货
10mg ¥ 540 中国库存现货
50mg ¥ 960 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的,选择性的hSGLT2抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin对hSGLT1不敏感,IC50是hSGLT2的1200倍。 Dapagliflozin作用于hSGLT2比Phlorizin效果高32倍。作用于hSGLT1比Phlorizin效果低4倍。

使用AbMole产品发表的文献
实验参考
体外实验*
细胞系 CHO cells
方法 SGLT Binding Assays.
Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human SGLT2 (hSGLT2) and human SGLT1 (hSGLT1) (Genbank accession numbers M95549 and M24847, respectively) were utilized for the development of transport assays using the selective SGLT substrate -methyl-D-glucopyranoside (AMG). Inhibitors were assayed for the ability to inhibit [14C]AMG uptake in a protein-free buffer over a 2 h incubation period. The response curve was fitted to an empirical four-parameter model to determine the inhibitor concentration at half maximal response, reported as EC50. Protein-free buffer was used to simulate the low-protein conditions of the glomerular filtrate, which bathes the SGLT targets on the lumenal surface of the proximal tubule in the kidney.
浓度
处理时间 2 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Normal Sprague Dawley rats
配制 5% mpyrol, 20% PEG 400, and 20 mM sodium diphosphate
剂量 single dose of 0.01-10 mg/kg
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 408.87
分子式 C21H25ClO6
CAS号 461432-26-8
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
储存条件 -20°C, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4458 mL 12.2288 mL 24.4577 mL
5 mM 0.4892 mL 2.4458 mL 4.8915 mL
10 mM 0.2446 mL 1.2229 mL 2.4458 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Clar C, et al. BMJ Open. Systematic review of SGLT2 receptor inhibitors in dual or triple therapy in type 2 diabetes.

[2] Whaley JM, et al. Diabetes Metab Syndr Obes. Targeting the kidney and glucose excretion with dapagliflozin: preclinical and clinical evidence for SGLT2 inhibition as a new option for treatment of type 2 diabetes mellitus.

[3] Shah NK, et al. Pharmacotherapy. Dapagliflozin: a novel sodium-glucose cotransporter type 2 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

[4] Meng W, et al. J Med Chem. Discovery of dapagliflozin: a potent, selective renal sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor for the treatment of type 2 diabetes.

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