D-(+)-Trehalose(海藻糖,α,α-海藻糖)是一种天然二糖,同时也是葡萄糖转运体(GLUT)的抑制剂,能导致AMPK的激活。此外,D-(+)-Trehalose也是钙调神经磷酸酶(CaN)的激活剂以及mTOR非依赖性自噬(autophagy)诱导剂,可导致转录因子EB(TFEB)核转位,从而诱导自噬。并且具有保存生物活力的特殊功能,能有效地保护细胞膜和蛋白质的结构,使生物体在异常情况下,如高温脱水(干燥、高渗透压)、冷冻时仍保持细胞内湿润,防止细胞因失水而造成养分的损失和细胞的损伤。
别名:α,α-Trehalose
D-(+)-Trehalose海藻糖,又称α,α-海藻糖,具有保存生物活力的特殊功能,能有效地保护细胞膜和蛋白质的结构,使生物体在异常情况下,如高温脱水(干燥、高渗透压)、冷冻时仍保持细胞内湿润,防止细胞因失水而造成养分的损失和细胞的损伤。
生物膜表面结合水的存在对膜的稳定及保持完整有着重要的作用。正常的情况下,膜表面都存在大量的结合水,例如PC脂质体,通常每一磷脂头部都结合10~15个水分子。结合水的存在使膜表面能降低,使膜与膜间的紧密接触即膜融合的第一步不能实现。但一旦失去结合水,膜结构将发生一系列变化,出现诸如磷脂相变温度升高,磷脂侧向相分离,膜脂的缺陷及形成非双层相等,从而使膜通透性增高乃至产生膜融合。由于海藻糖拥有许多羟基,能够替代水与磷脂头部发生氢键结合,从而取代失去的结合水,维持生物膜表面“水化”状态。人的皮肤细胞也是典型的生物膜,海藻糖通过降低相变温度,使其在脱水条件下的膜脂仍处于液晶状态,从而起到保护皮肤的作用。实验表明,海藻糖对生物膜的保护是通过防融合、泄漏等途径实现的。
蛋白质尤其酶在干燥过程中很容易失活,例如磷酸果糖激酶(Phosphofructosekinase,PFK)是四聚体,在干燥过程中能解离成无活性的二聚体。如果在干燥前加入一定量的海藻糖,即使极度干燥,PFK完全稳定而且仍保持原活性。Camilo等把ECORⅠ、BgⅢ、PstⅠ和HindⅢ、T4DNA连接酶等放置在含海藻糖的缓冲液中一定时间后,于37℃通风干燥,干燥后的酶在70℃保存35天仍能精确地切割和连接DNA,而未加入海藻糖的酶其活性完全丧失。
海藻糖是生物分子的特效保护剂,它将为医用生物制品,如血液制品(血浆、血液球蛋白、转移因子等)、菌苗、疫苗、抗体、载药脂质体、抗血清、外科手术所需贮存的皮肤、器官等的干燥保存、运输和使用带来极大的方便。
分子量 | 378.33 |
分子式 | C12H22O11.2(H2O) |
CAS号 | 6138-23-4 |
性状 | Solid |
溶解性(25°C) | Water ≥ 100 mg/mL |
储存条件 | RT, dry, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6432 mL | 13.216 mL | 26.432 mL |
5 mM | 0.5286 mL | 2.6432 mL | 5.2864 mL |
10 mM | 0.2643 mL | 1.3216 mL | 2.6432 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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