CX-6258

目录号 M3146 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CX-6258是一种有效的，选择性的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim-1，Pim-2和Pim-3的IC50值分别为5 nM、25 nM和16 nM。

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 945	中国库存现货
2mg	¥ 495	中国库存现货
5mg	¥ 900	中国库存现货
10mg	¥ 1350	中国库存现货
25mg	¥ 2655	中国库存现货
50mg	¥ 4320	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99.0%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

CX-6258 inhibited Flt-3 and Pim-3 (IC50=0.134 and 0.016 uM). CX-6258 is a reversible inhibitor of Pim-1 (Ki=0.005 uM). CX-6258 shows robust antiproliferative potencies against all cell lines tested derived from human solid tumors and hematological malignancies. CX-6258 shows dose-dependent efficacy in mice bearing MV-4-11 xenografts, with 45% and 75% TGI at 50 and 100 mg/kg/day, respectively.

产品使用成果展示

	数据来源	Clin Cancer Res (2016). Figure 3. CX-6258
	方法	Cell-cycle analyses
	细胞系/动物模型	PC3 and DU145 cells
	浓度	0, 5, or 10 mmol/L
	处理时间	48-hour
	实验结果	Cell-cycle analyses of LNCaP cells 48 hours following CX- 6258 treatment revealed a significant decrease in G0–G1 phase and a pronounced accumulation of cells in G2–M phase

实验参考

体外实验*
细胞系	MV-4-11, SEM, EOL-1, MOLM-13, PL-21, THP-1, K562, MEG01, HL60 and U266 cells
方法	Cell Viability assay. For proliferation assays, cells were plated at 5,000 to 20,000 cells per well in 96 well plates overnight before treatment for 96 hours with serially diluted compound or vehicle DMSO. Cell viability was measured after the addition of 10 μL Alamar Blue (Invitrogen) for 4 hours at 37˚C. The GI50 was determined by calculating growth at each dose relative to vehicle treated cells and cell viability at the time of treatment.
浓度	0~10 μM
处理时间	96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	MV-4-11 xenograft models in nude mice
配制	H2O
剂量	50 or 100 mg/kg once daily over a period of 21 days
给药处理	PO

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	461.94
分子式	C26H24ClN3O3
CAS号	1202916-90-2
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1648 mL	10.8239 mL	21.6478 mL
5 mM	0.433 mL	2.1648 mL	4.3296 mL
10 mM	0.2165 mL	1.0824 mL	2.1648 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Haddach M, et al. ACS Med Chem Lett. Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor.

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