—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

CX-6258 HCl

目录号 M5321 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。

CX-6258 HCl 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 990 中国库存现货
10mg ¥ 1800 中国库存现货
25mg ¥ 4050 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性,IC50 为0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合,和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力,复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白,Bad和4E-BP1的磷酸化作用,分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。 体内研究:CX-6258表现出剂量依赖性功效,抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长, 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI),100毫克/千克剂量产生75% TGI。

化学性质
分子量 498.40
分子式 C26H24ClN3O3.HCl
CAS号 1353859-00-3
溶解性(25°C) 57 mg/mL warmed in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0064 mL 10.0321 mL 20.0642 mL
5 mM 0.4013 mL 2.0064 mL 4.0128 mL
10 mM 0.2006 mL 1.0032 mL 2.0064 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Haddach M, et al. ACS Med Chem Lett Discovery of CX-6258. A Potent, Selective, and Orally Efficacious pan-Pim Kinases Inhibitor

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的Pim产品
R8-T198wt

R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。

FD1024

FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。

Pim-1 kinase inhibitor 5

Pim-1 kinase inhibitor 5 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 0.61 μM)。

Pim-1 kinase inhibitor 4

Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50: 17.01 nM)。

Pim-1 kinase inhibitor 6

Pim-1 kinase inhibitor 6 是一种有效的 Pim-1 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.46 μM,对癌细胞具有显着的细胞毒性作用。





关键词:CX-6258 HCl , CX-6258 HCl 供应商, Pim抑制剂, 购买CX-6258 HCl , CX-6258 HCl 溶解度, CX-6258 HCl 结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号