CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂,其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。
体外研究:CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性,IC50 为0.02-3.7 μM,对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合,和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力,复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白,Bad和4E-BP1的磷酸化作用,分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。 体内研究:CX-6258表现出剂量依赖性功效,抑制MV-4-11异种移植的小鼠体内肿瘤的生长, 50毫克/千克剂量产生45%肿瘤生长抑制(TGI),100毫克/千克剂量产生75% TGI。
分子量 | 498.40 |
分子式 | C26H24ClN3O3.HCl |
CAS号 | 1353859-00-3 |
溶解性(25°C) | 57 mg/mL warmed in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0064 mL | 10.0321 mL | 20.0642 mL |
5 mM | 0.4013 mL | 2.0064 mL | 4.0128 mL |
10 mM | 0.2006 mL | 1.0032 mL | 2.0064 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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