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CX-5461

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CX-5461 (Pidnarulex) 是一种rRNA synthesis(rRNA合成)抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,IC50为142 nM,对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。

CX-5461结构式

别名:Pidnarulex

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 470 中国库存现货
5mg ¥ 970 中国库存现货
10mg ¥ 1620 中国库存现货
25mg ¥ 2900 中国库存现货
50mg ¥ 4980 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CX-5461 (Pidnarulex) 是一种rRNA synthesis(rRNA合成)抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,IC50为142 nM,对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 J Exp Clin Cancer Res (2018). Figure 4. CX-5461
方法 RT-PCR analysis
细胞系/动物模型 GBM cells
浓度 1 μM
处理时间 48 h
实验结果 CX-5461 could lead to a significant decrease of hTERT-FL in a dose-dependent manner and had no effect on hTERT-All
化学性质
分子量 513.61
分子式 C27H27N7O2S
CAS号 1138549-36-6
溶解性(25°C) Water 50 mg/mL (ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl)
50 mM sodium phosphate (pH 3.5) : 10 mg/mL (Need ultrasonic)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.947 mL 9.735 mL 19.47 mL
5 mM 0.3894 mL 1.947 mL 3.894 mL
10 mM 0.1947 mL 0.9735 mL 1.947 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Robert Cornelison, et al. CX-5461 Treatment Leads to Cytosolic DNA-Mediated STING Activation in Ovarian Cancer

[2] Mitchell G Lawrence, et al. CX-5461 Sensitizes DNA Damage Repair-proficient Castrate-resistant Prostate Cancer to PARP Inhibition

[3] Elaine Sanij, et al. CX-5461 activates the DNA damage response and demonstrates therapeutic efficacy in high-grade serous ovarian cancer

[4] Yanhong Duo, et al. CX-5461-loaded nucleolus-targeting nanoplatform for cancer therapy through induction of pro-death autophagy

[5] Ada W Y Leung, et al. Copper-CX-5461: A novel liposomal formulation for a small molecule rRNA synthesis inhibitor

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