CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的变构抑制剂，IC50 值为 75 μM，在体外显示出针对 HSET 的显著活性。
别名：CW-069
CW-069 是一种微管运动蛋白 HSET 的变构抑制剂，IC50 值为 75 μM，其选择性显著高于KSP。CW-069在体外显示出针对 HSET 的显著活性。CW069增加含有多余中心体的N1E-115细胞中多级纺锤体，而不改变正常人皮肤成纤维细胞中两极纺锤体的形态。CW069抑制癌症N1E-115细胞的生长，IC50为10μM，但是不影响NHDF或原代人骨髓细胞的生长。CW-069 (200 μM) 可通过转染 HSET siRNA 在 N1E-115 细胞中诱导多极后期和细胞死亡，并拮抗 monastrol 对 KSP 的抑制作用，但不会在 HeLa 细胞中产生有丝分裂停滞。
| 分子量 | 500.33 |
| 分子式 | C23H21IN2O3 |
| CAS号 | 1594094-64-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9987 mL | 9.9934 mL | 19.9868 mL |
| 5 mM | 0.3997 mL | 1.9987 mL | 3.9974 mL |
| 10 mM | 0.1999 mL | 0.9993 mL | 1.9987 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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