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CVT-12012

目录号 M9502 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CVT-12012是一种有效的,口服活性的SCD(硬脂酰-CoA 去饱和酶)抑制剂,对大鼠微粒体和人HEPG2的IC50值分别为38 nM和6.1 nM。

CVT-12012结构式
规格 价格 库存状态
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50mg ¥ 4550 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CVT-12012是一种有效的,口服活性的SCD(硬脂酰-CoA 去饱和酶)抑制剂,对大鼠微粒体和人HEPG2的IC50值分别为38 nM和6.1 nM。

化学性质
分子量 434.41
分子式 C21H21F3N4O3
CAS号 1018675-35-8
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.302 mL 11.5099 mL 23.0197 mL
5 mM 0.4604 mL 2.302 mL 4.6039 mL
10 mM 0.2302 mL 1.151 mL 2.302 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Koltun DO, et al. Bioorg Med Chem Lett. Potent, orally bioavailable, liver-selective stearoyl-CoA desaturase (SCD) inhibitors.

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