TD-4208 雷芬那辛

目录号 M6127 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

TD-4208（Revefenacin，雷芬那辛）是一种新型的，有效的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂，在M3受体上具有高亲和力，其Ki 值为0.18 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的相关研究。

别名：Revefenacin; GSK1160724

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 792	中国库存现货
5mg	¥ 1125	中国库存现货
10mg	¥ 1890	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.81%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

TD-4208是目前临床开发用于治疗呼吸系统疾病的新型长效毒蕈碱拮抗剂，包括COPD引起的支气管痉挛。研究的目的是描述这种新药的体内支气管保护和抗血液反应作用。在两种临床前物种中，显示吸入TD-4208在给药后24小时可产生持续的支气管保护活性。此外，在大鼠中7天重复给药后，TD-4208的有效支气管保护剂量比其他两种毒蕈碱拮抗剂抑制唾液分泌程度要小得多。因此，TD-4208显示比噻托溴铵或糖基吡啶鎓更大的肺选择性。

实验参考

体外实验*
细胞系	CHO-K1 (Chinese hamster ovary-K1) cell lines
方法	CHO-K1 (Chinese hamster ovary-K1) cell lines stably expressing hM1, hM3, M4-G16α and cM5 mAChR subtypes, respectively, were grown to near confluency in medium consisting of HAM's F-12 supplemented with 10% FBS and 250 μg mL^-1 Geneticin. The chimpanzee M5 receptor was utilized as a surrogate of the human M5 due to intellectual property restrictions surrounding use of the latter in cell-based studies. Cells were gently washed and treated for 40 minutes at 37°C with the membrane permeable, calcium sensitive dye, FLUO-4AM and, following a wash, were then incubated with increasing concentrations of revefenacin for 20 minutes at 37°C. The cells were stimulated with oxotremorine at a concentration required to elicit 90% of the maximal response (EC90). The change in fluorescence was measured using a FLIPR®-Tetra.
浓度
处理时间	20 minutes

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Dogs
配制
剂量	3, 10, and 30 µg/kg
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	597.75
分子式	C35H43N5O4
CAS号	864750-70-9
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO: ≥ 90 mg/mL
储存条件	-20°C
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6729 mL	8.3647 mL	16.7294 mL
5 mM	0.3346 mL	1.6729 mL	3.3459 mL
10 mM	0.1673 mL	0.8365 mL	1.6729 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mastrodicasa MA, et al. Expert Opin Investig Drugs. Long acting muscarinic antagonists for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease: a review of current and developing drugs.

[2] Pulido-Rios MT, et al. J Pharmacol Exp Ther. In vivo pharmacological characterization of TD-4208, a novel lung-selective inhaled muscarinic antagonist with sustained bronchoprotective effect in experimental animal models.

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信号通路

产品类型

TD-4208 雷芬那辛

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质量标准及产品资料

生物活性

实验参考

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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