CP-376395

目录号 M9705 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CP-376395是一种有效的CRF1（Corticotropin releasing factor 1）选择性受体拮抗剂。

别名：CP376395

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1953	4-6天货期
25mg	¥ 4095	4-6天货期
50mg	¥ 7884	4-6天货期

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纯度： >99%
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产品信息

生物活性

CP-376395是一种有效的CRF1（Corticotropin releasing factor 1）选择性受体拮抗剂。CP-376395 fully antagonizes oCRF-stimulated adenylate cyclase activity in rat cerebral cortex and at human CRF1 receptors with an apparent Ki value of 12 nM, indicating antagonist functional activity. In the CNS, systemically administered CP-376395 blocks the effects of both exogenous and endogenous CRF. CP-376395 treatment reverses the excitation of locus coeruleus neurons induced by icv CRF (3 µg) with an ID50 of completely blocked the enhanced startle response induced by icv CRF (1 µg) at 17.8 mg/kg, p.o. and partially blocked at 10 mg/kg, p.o. without significantly altering baseline startle.

化学性质

分子量	326.48
分子式	C21H30N2O
CAS号	175140-00-8
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.063 mL	15.3149 mL	30.6297 mL
5 mM	0.6126 mL	3.063 mL	6.1259 mL
10 mM	0.3063 mL	1.5315 mL	3.063 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] M P Faria, et al. Neuropharmacology. Anxiogenesis induced by social defeat in male mice: Role of nitric oxide, NMDA, and CRF 1 receptors in the medial prefrontal cortex and BNST

[2] Alan M Szalai, et al. Phys Chem Chem Phys. A fluorescence nanoscopy marker for corticotropin-releasing hormone type 1 receptor: computer design, synthesis, signaling effects, super-resolved fluorescence imaging, and in situ affinity constant in cells

[3] Emily L Newman, et al. Psychopharmacology (Berl). Persistent escalation of alcohol consumption by mice exposed to brief episodes of social defeat stress: suppression by CRF-R1 antagonism

[4] Fabrizio Sanna, et al. Horm Behav. Oxytocin induces penile erection and yawning when injected into the bed nucleus of the stria terminalis: Involvement of glutamic acid, dopamine, and nitric oxide

[5] Leandro A Oliveira, et al. Eur J Neurosci. CRF 1 and CRF 2 receptors in the bed nucleus of stria terminalis differently modulate the baroreflex function in unanesthetized rats

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信号通路

产品类型

CP-376395

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质量标准及产品资料

生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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