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Compound E

目录号 M9505 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Compound E 是一种可透过细胞的强效选择性γ-分泌酶(γ-secretase)和Notch抑制剂。

Compound E结构式

别名:GSI-XXI; γ-secretase inhibitor XXI; γ-Secretase-IN-1

规格 价格 库存状态
1mg ¥ 1500 中国库存现货
2mg ¥ 3000 中国库存现货
5mg ¥ 5000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Compound E 是一种可透过细胞的强效选择性γ-分泌酶和Notch抑制剂。Compound E 对β-amyloid(40),β-amyloid(42),和Notch γ-分泌酶切割的IC50值分别为0.24,0.37,0.32 nM。Compound E在浓度为50 μM的情况下,降低T47D和MCF-7细胞系约50%的增殖。

化学性质
分子量 490.51
分子式 C27H24F2N4O3
CAS号 209986-17-4
溶解性(25°C) DMSO 90 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, dry, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0387 mL 10.1935 mL 20.3869 mL
5 mM 0.4077 mL 2.0387 mL 4.0774 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0193 mL 2.0387 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Saenger AK. Clin Chem. Discovery of the wonder drug: from cows to cortisone. The effects of the adrenal cortical hormone 17-hydroxy-11-dehydrocorticosterone (Compound E) on the acute phase of rheumatic fever; preliminary report. Mayo Clin Proc 1949;24:277-97.

[2] Rasul S, et al. Br J Cancer. Inhibition of gamma-secretase induces G2/M arrest and triggers apoptosis in breast cancer cells.

[3] Beher D, et al. J Biol Chem. PharnacoIogicaI knock-down of the presenilin 1 heterodimer by a novel gamma -secretase inhibitor: implications for presenilin biology.

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