COH29是一种高效，具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂，可以干扰DNA合成（DNA Synthesis）和修复，IC50为16 μM。
别名：RNR Inhibitor COH29
RNR抑制剂COH29与C末端尾部附近的RNR M2亚基（hRRM2）的配体结合口袋结合。这阻断了hRRM1和hRRM2亚基之间的相互作用，并干扰了RNR的活性hRRM1/hRRM2复合物的组装。COH29有效抑制NCI 60人类癌症组中大多数细胞系的增殖，最显着的是卵巢癌和白血病，但对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有作用。
体内研究中，COH29每天两次口服给药50 mg/kg和100 mg/kg，导致MOLT-4肿瘤异种移植物生长的剂量依赖性抑制。携带TOV11D异种移植物的小鼠，给予COH29（200, 300, or 400 mg/kg/day）治疗7天，可导致肿瘤异种移植物生长的剂量依赖性抑制。
| 分子量 | 420.44 |
| 分子式 | C22H16N2O5S |
| CAS号 | 1190932-38-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 21 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3785 mL | 11.8923 mL | 23.7846 mL |
| 5 mM | 0.4757 mL | 2.3785 mL | 4.7569 mL |
| 10 mM | 0.2378 mL | 1.1892 mL | 2.3785 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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