Clofarabine能够在DNA聚合酶I和RNA还原酶(IC50=65 nM)两个关键点抑制DNA合成(DNA synthesis)。
别名:Clolar, Evoltra
Clofarabine能抑制核苷酸还原酶(IC50=65 nM)和DNA聚合酶的酶活性。
体外实验* | |
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细胞系 | hela cells |
方法 | Radiosensitivity assay. Cells were treated with indicated dose of clofarabine, and then media was changed 20 hours later. The cultures were incubated for 10-12 days, harvested, and stained with 0.5% crystal violet in methanol. The colony number was determined with a dissecting microscope. a population of >50 cells was counted as one colony, and the number of colonies was expressed as a percentage of the value for untreated controls and those treated with clofarabine. the survival curves were plotted by linear regression analyses, and the D0 value represents the radiation dose that lead to 37% survival. |
浓度 | 0, 10, 100, and 1000 n M |
处理时间 | 4h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | male nude mice bearing DLD-1 human tumour xenografts model |
配制 | DMSO/H2O |
剂量 | 30mg/kg daily for 12 days |
给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 303.68 |
分子式 | C10H11ClFN5O3 |
CAS号 | 123318-82-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 33 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2929 mL | 16.4647 mL | 32.9294 mL |
5 mM | 0.6586 mL | 3.2929 mL | 6.5859 mL |
10 mM | 0.3293 mL | 1.6465 mL | 3.2929 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Ghanem et al. Leuk Lymphoma. The Role of Clofarabine in Acute Myeloid Leukemia.
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