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Clofarabine 克罗拉滨;氯法拉滨;克罗他滨;氯伐他滨;氯法拉宾;氯法拉滨;氯伐拉滨

目录号 M1698 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Clofarabine能够在DNA聚合酶I和RNA还原酶(IC50=65 nM)两个关键点抑制DNA合成(DNA synthesis)。

Clofarabine结构式

别名:Clolar, Evoltra

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 450 中国库存现货
50mg ¥ 1450 中国库存现货
100mg ¥ 2000 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Clofarabine能抑制核苷酸还原酶(IC50=65 nM)和DNA聚合酶的酶活性。

实验参考
体外实验*
细胞系 hela cells
方法 Radiosensitivity assay.
Cells were treated with indicated dose of clofarabine, and then media was changed 20 hours later. The cultures were incubated for 10-12 days, harvested, and stained with 0.5% crystal violet in methanol. The colony number was determined with a dissecting microscope. a population of >50 cells was counted as one colony, and the number of colonies was expressed as a percentage of the value for untreated controls and those treated with clofarabine. the survival curves were plotted by linear regression analyses, and the D0 value represents the radiation dose that lead to 37% survival.
浓度 0, 10, 100, and 1000 n M
处理时间 4h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 male nude mice bearing DLD-1 human tumour xenografts model
配制 DMSO/H2O
剂量 30mg/kg daily for 12 days
给药处理 i.p.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 303.68
分子式 C10H11ClFN5O3
CAS号 123318-82-1
溶解性(25°C) DMSO 33 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2929 mL 16.4647 mL 32.9294 mL
5 mM 0.6586 mL 3.2929 mL 6.5859 mL
10 mM 0.3293 mL 1.6465 mL 3.2929 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ghanem et al. Leuk Lymphoma. The Role of Clofarabine in Acute Myeloid Leukemia.

[2] Abd Elmoneim et al. Pediatr Blood Cancer. Phase I dose-escalation trial of clofarabine followed by escalating doses of fractionated cyclophosphamide in children with relapsed or refractory acute leukemias.

[3] Thudium et al. Leuk Res. Synergism between clofarabine and decitabine through p53R2: A pharmacodynamic drug-drug interaction modeling.

[4] Aye et al. Chem Biol. Clofarabine Targets the Large Subunit (α) of Human Ribonucleotide Reductase in Live Cells by Assembly into Persistent Hexamers.

[5] Becker et al. Haematologica. Retrospective comparison of clofarabine versus fludarabine in combination with high dose cytarabine with or without granulocyte colony-stimulating factor as salvage therapies for acute myeloid leukemia.

[6] Kebriaei et al. Biol Blood Marrow Transplant. Clofarabine Combined with Busulfan Provides Excellent Disease Control in Adult Patients with Acute Lymphoblastic Leukemia Undergoing Allogeneic Hematopoietic Stem Cell Transplantation.

[7] Cariveau MJ, et al. Int J Radiat Oncol Biol Phys. Clofarabine acts as radiosensitizer in vitro and in vivo by interfering with DNA damage response.

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