CHIR-99021 HCl

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CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。

别名：CHIR-99021 hydrochloride；Laduviglusib hydrochloride

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 800	中国库存现货
2mg	¥ 500	中国库存现货
5mg	¥ 750	中国库存现货
10mg	¥ 1000	中国库存现货
50mg	¥ 2600	中国库存现货
100mg	¥ 5200	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 99.05%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂， IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR-99021作用于GSK-3比作用于其最接近的同系物CDC2和ERK2，及其他蛋白激酶选择性高500倍。此外，CHIR-99021只与一组22种药理相关的受体微弱结合，且对一组23种非激酶的酶几乎没有抑制活性。CHIR-99021作用于表达胰岛素受体的CHO-IR细胞，诱导糖原合成酶(GS)激活，EC50为0.763 μM。此外，CHIR99021还能维持干细胞多能状态，单独去除CHIR-99021会引起 hCiPS 的诱导失败。

使用AbMole产品发表的文献

Nature. 2022 Jul;607(7917):149-155.

Deciphering the immunopeptidome in vivo reveals new tumour antigens
Nat Commun. 2022 Oct 20;13(1):6230.

Acute deletion of TET enzymes results in aneuploidy in mouse embryonic stem cells through decreased expression of Khdc3
Mol Biol Cell. 2022 Jul 1;33(8):mbcP22031008.

Deciphering the tumor-specific immunopeptidome in vivo with genetically engineered mouse models
2020 Sep.

Developing a model to assess the contribution of cytokeratin 19-expressing cells during multipotent stromal cell-induced islet regeneration

产品使用成果展示

	数据来源	Sci Rep (2015). Figure 3. CHIR-99021
	方法	qPCR
	细胞系/动物模型	J1 mESCs and F9 mEC cells
	浓度	3 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	By contrast, all of the ESCC miRNAs were downregulated by CHIR (Fig. 3a–e). The miR-200b-429 and miR-183-182 clusters, which are highly expressed in pluripotent cells, were downregulated by both BIO and CHIR (Fig. 3f, 3g).

	数据来源	Sci Rep (2015). Figure 1. CHIR-99021
	方法	immunofluorescence staining
	细胞系/动物模型	J1 mESCs and F9 mEC cells
	浓度	3 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	The relativemRNA expression level of Nanog was determined in response to BIO or CHIR in J1mESCs and F9mEC cells by qPCR. As expected, transcription of Nanog in J1 mESCs and F9 mEC cells was upregulated by both BIO and CHIR

实验参考

体外实验*
细胞系	CHO-IR cells
方法	GS activity assays. CHO-IR cells expressing human insulin receptor, (provided by Hans Bos) were grown to 80% confluence in Hamm’s F12 medium with 10% fetal bovine serum and without hypoxanthine (34). Trypsinized cells were seeded in 6-well plates at 1 × 106 cells/well in 2 ml of medium without fetal bovine serum. After 24 h, medium was replaced with 1 ml of serum-free medium containing GSK-3 inhibitor or control (final DMSO concentration <0.1%) for 30 min at 37°C. Cells were lysed by freeze/thaw in 50 mmol/l tris (pH 7.8) containing 1 mmol/l EDTA, 1 mmol/l DTT, 100 mmol/l NaF, 1 mmol/l phenylmethylsulfonyl fluoride, and 25 μg/ml leupeptin (buffer A) and centrifuged 15 min at 4°C/14000g. The activity ratio of GS was calculated as the GS activity in the absence of glucose-6-phosphate divided by the activity in the presence of 5 mmol/l glucose-6-phosphate, using the filter paper assay of Thomas et al.
浓度	0~500nM
处理时间	30min

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	fasting ZDF rats
配制	20 mmol/l citrate-buffered 15% Captisol or suspensions in 0.5% carboxymethylcellulose
剂量	30 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	501.8
分子式	C22H18Cl2N8.HCl
CAS号	1797989-42-4
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL Water 6 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9928 mL	9.9641 mL	19.9283 mL
5 mM	0.3986 mL	1.9928 mL	3.9857 mL
10 mM	0.1993 mL	0.9964 mL	1.9928 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ring DB, et al. Diabetes. Selective glycogen synthase kinase 3 inhibitors potentiate insulin activation of glucose transport and utilization in vitro and in vivo.

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