CGS 21680是一种选择性的腺苷受体 A2A 激动剂,其Ki值为27 nM,比作用于A1受体选择性高140倍。
CGS 21680 是一种特异性腺苷(A2A)亚型受体激动剂,其降低膜电位输入阻抗的 IC50 值为 5.6 μM。CGS 21680 的腺苷(A2A)亚型受体 Ki 值为 27 nM。CGS 21680 对 A1 和 A3 腺苷受体的亲和力低于 A2A 和 A2B 亚型。CGS 21680 可以明显降低小鼠的氧化和亚硝基损伤程度,表现为丙二醛含量增加、亚硝基酪氨酸形成和多(ADP-核糖)聚合酶活化。CGS 21680 还能降低血浆中的促炎细胞因子水平,包括肿瘤坏死因子、白细胞介素 1ß (IL-1ß) 和 IL-6。此外,CGS 21680 还可降低诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2 的表达。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | rat |
配制 | water |
剂量 | 10 mg/kg |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 499.52 |
分子式 | C23H29N7O6 |
CAS号 | 120225-54-9 |
溶解性(25°C) | DMSO 77 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.0019 mL | 10.0096 mL | 20.0192 mL |
5 mM | 0.4004 mL | 2.0019 mL | 4.0038 mL |
10 mM | 0.2002 mL | 1.001 mL | 2.0019 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Adenosine Receptor产品 |
---|
LUF5519
LUF5519 is a ribose-containing adenosine A1 receptor agonist. |
LUF6258
LUF6258 is a hybrid ortho/allosteric ligand of the adenosine A(1) receptor. |
A3AR agonist 1
A3AR agonist 1 是一种 A3AR 激动剂 (Ki: 25.8 nM)。 |
A3AR agonist 2
A3AR agonist 2 是一种选择性的 A3AR 激动剂 (Ki: 22.1 nM)。 |
Inupadenant hydrochloride
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的,高选择性 A2A 受体拮抗剂。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号