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CGP 57380

目录号 M2506 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CGP 57380 是强效的 MNK1 抑制剂,其 IC50 为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。

CGP 57380结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1350 中国库存现货
25mg ¥ 2970 中国库存现货
50mg ¥ 5400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CGP 57380 is potent MNK1 inhibitor with IC50 of 2.2 μM, exhibiting no inhibitory activity on p38, JNK1, ERK1 and -2, PKC, or c-Src-like kinases.

化学性质
分子量 244.23
分子式 C11H9FN6
CAS号 522629-08-9
溶解性(25°C) DMSO 28 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.0945 mL 20.4725 mL 40.945 mL
5 mM 0.8189 mL 4.0945 mL 8.189 mL
10 mM 0.4095 mL 2.0473 mL 4.0945 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Alisa Frster, et al. Rare germline variants in the E-cadherin gene CDH1 are associated with the risk of brain tumors of neuroepithelial and epithelial origin

[2] Jianfeng Gao, et al. MNK as a potential pharmacological target for suppressing LPS-induced acute lung injury in mice

[3] Chunlin Wang, et al. FLI1 promotes protein translation via the transcriptional regulation of MKNK1 expression

[4] Samira Ziaei, et al. MNK1 expression increases during cellular senescence and modulates the subcellular localization of hnRNP A1

[5] U Knauf, et al. Negative regulation of protein translation by mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2

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