CFTRinh-172

目录号 M2504 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，K_i为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。

别名：CFTR inhibitor 172

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
2mg	¥ 360	中国库存现货
5mg	¥ 540	中国库存现货
10mg	¥ 990	中国库存现货
25mg	¥ 1800	中国库存现货
50mg	¥ 3150	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，K_i为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运，也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。作为一个选择性的CFTR通道抑制剂，CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制，诱导了ROS的产生，线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2017). Figure 3. CFTRinh-172
	方法	Western-blot assay
	细胞系/动物模型	K562 cells
	浓度	20–50 μM
	处理时间	24 h
	实验结果	Consistent with the results obtained using imatinib, CFTRinh-172 led to a significant reduction in p-BCR-ABL in both K562 and SUP-B15 cells as well as significant down-regulation oft-BCR-ABL in K562 cells (Figure 3A) but not in SUP-B15 cells (Figure 3C).

化学性质

分子量	409.4
分子式	C18H10F3NO3S2
CAS号	307510-92-5
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4426 mL	12.213 mL	24.426 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4426 mL	4.8852 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4426 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mingfeng Liu, et al. Treatment of human T-cell acute lymphoblastic leukemia cells with CFTR inhibitor CFTRinh-172

[2] N Melis, et al. Revisiting CFTR inhibition: a comparative study of CFTRinh -172 and GlyH-101 inhibitors

[3] David N Sheppard. CFTR channel pharmacology: insight from a flock of clones. Focus on "Divergent CFTR orthologs respond differently to the channel inhibitors CFTRinh-172, glibenclamide, and GlyH-101"

[4] Maximilian Stahl, et al. Divergent CFTR orthologs respond differently to the channel inhibitors CFTRinh-172, glibenclamide, and GlyH-101

[5] Zoia Kopeikin, et al. On the mechanism of CFTR inhibition by a thiazolidinone derivative

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信号通路

产品类型

CFTRinh-172

目录号 M2504 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

质量标准及产品资料

生物活性

产品使用成果展示

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

参考文献

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