Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂，IC50为40 nM。
别名：Celebrex, Celebra
Celecoxib是环氧合酶-2(COX-2)选择性抑制剂，IC50为40 nM。在体外, Celecoxib有效选择性抑制COX-2，IC50为40 nM, 而作用于COX-1时，IC50为15 μM。Celecoxib 作用于鼻咽癌 (NPC)细胞系，包括 HNE1和CNE1-LMP1，具有抗增殖效果，IC50分别为32.86 μM 和 61.31 μM。作用于MCF-7, MDA-231, HeLa, HCT116以及Caco-2 癌细胞系时，IC50值分别为31.28, 22.79, 36.08, 29.54以及42.74 µM。
J Transl Med. 2023 Aug 12;21(1):540.
Neurol Res. 2023 Oct 29;1-13.
| 分子量 | 381.37 |
| 分子式 | C17H14F3N3O2S |
| CAS号 | 169590-42-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.6221 mL | 13.1106 mL | 26.2213 mL |
| 5 mM | 0.5244 mL | 2.6221 mL | 5.2443 mL |
| 10 mM | 0.2622 mL | 1.3111 mL | 2.6221 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的COX产品 |
|---|
| Oxyphenbutazone
Oxyphenbutazone 是一种具有口服活性的非选择性 COX 抑制剂。Oxyphenbutazone 能选择性地杀死不复制的结核分枝杆菌 (Mycobaterium tuberculosis)。 |
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(±)-Catechin (rel-Cianidanol) 是 Catechin 的外消旋体。 |
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