CBL0137是一种代谢稳定的curaxin，激活p53的EC50值为0.37µM，抑制NF-κB的EC50值为0.47µM。
别名：Curaxin 137; CBLC137
CBL0137是一种代谢稳定的curaxin，激活p53的EC50值为0.37µM，抑制NF-κB的EC50值为0.47µM。CBL0137抑制组蛋白伴侣FACT，在替莫唑胺反应和耐药的胶质母细胞瘤的临床前原位模型中有效。CBL0137根除耐药癌症干细胞，增强吉西他滨在胰腺癌临床前模型中的疗效。
在小鼠实验中，CBL0137对原位对吉西他滨耐药的PANC-1模型和患者来源的异种移植瘤有效，其中CBL0137的抗肿瘤作用与FACT的过表达有关。此外，CBL0137与吉西他滨的联合作用可能是由于CBL0137能够抑制吉西他滨诱导的若干转录程序，包括NF-kappaB反应和核糖核苷酸还原酶的表达。
| 分子量 | 336.43 |
| 分子式 | C21H24N2O2 |
| CAS号 | 1197996-80-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mM |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9724 mL | 14.8619 mL | 29.7239 mL |
| 5 mM | 0.5945 mL | 2.9724 mL | 5.9448 mL |
| 10 mM | 0.2972 mL | 1.4862 mL | 2.9724 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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