Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂,同时抑制EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。
别名:CI-1033, PD-183805
Canertinib (CI-1033)是一种pan-ErbB抑制剂,同时抑制EGFR和ErbB2,IC50分别为1.5 nM和9.0 nM,但对PDGFR, FGFR, InsR, PKC,和CDK1/2/4等均无抑制活性。CI-1033作用于MDA-MB 453细胞,有效抑制 erbB2自磷酸化作用,这种抑制作用是不可逆的。CI-1033作用于Caco-2细胞具有高渗透性,且抑制vinblastine的分泌运输, 说明CI-1033是P-gp类抑制剂。 CI-1033单独作用于MDA-MB-453细胞,明显抑制组成型激活的 Akt和MAPK,且增强p27表达。
体外实验* | |
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细胞系 | SK-N-AS, LA1-55N, SK-N-SH, SH-EP, CHP-134 and SH-SY5Y cell lines |
方法 | Growth Analysis. Cells were plated at 100,000 cells per well in a 6 well plate. After cells became adherent, drug was added and refreshed every 24 hours. After 3 or 7 days of triplicate treatments with 0, 0.01, 0.1, 1, 3, or 5 μM CI-1033 or 0, 0.1, 1, 3, 5, or 10 μM erlotinib, media and dead cells were removed by washing with PBS. Intact nuclei were extracted by addition of a 0.01M hepes-0.015 M MgCl2 buffer for 5 minutes, followed by addition of 5% Bretol (ethyl hexadecyldimethylammonium bromide) in water and agitation for 10 minutes. Nuclei were then fixed with a 0.9% NaCl and 0.5% Formalin solution in water and counted using the ViCell Cell Viability Analyzer (Beckman Coulter, Fullerton, CA) as previously described 22. IC50 values were calculated using Microsoft Excel with a best fit trendline. |
浓度 | 0, 0.01, 0.1, 1, 3, or 5 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | 12 week old NOD-SCID-IL2R gamma knockout mice bearing Subcutaneous SK-N-SH xenografts |
配制 | water |
剂量 | 30 mg/kg daily for 18 days |
给药处理 | gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 485.94 |
分子式 | C24H25ClFN5O3 |
CAS号 | 267243-28-7 |
溶解性(25°C) | Ethanol ≥ 7 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.0579 mL | 10.2893 mL | 20.5787 mL |
5 mM | 0.4116 mL | 2.0579 mL | 4.1157 mL |
10 mM | 0.2058 mL | 1.0289 mL | 2.0579 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Slichenmyer WJ, et al. Semin Oncol. CI-1033, a pan-erbB tyrosine kinase inhibitor.
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