CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂,选择性作用于p110δ,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
别名:Idelalisib; GS-1101
CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的 CD63表达,EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比,CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。
体外实验* | |
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细胞系 | Primary cortical neurons, astrocytes or microglia |
方法 | Assaying TNF secretion For drug treatments, cells were incubated with IC87114 (Symansis), CAL-101 (Active Biochem, #A-1138) and LPS, glucose-free Locke’s buffer (GD), or a combination thereof. For TNF surface delivery assay18, 32, TNF-converting enzyme inhibitor was added at the same time as LPS or included in the glucose-free Locke’s buffer (GD). All inhibitors were reconstituted in dimethylsulphoxide (Sigma) with final concentrations <0.1% in assays. To determine the levels of secreted TNF, a commercial BD OptEIA TNF Elisa Set II (#558534) kit (BD Biosciences) was used to quantify cytokine concentration in samples according to the manufacturer’s instructions. |
浓度 | 0,1,5µM |
处理时间 | 0~10h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | wild-type (WT) or p110δD910A/D910A mice |
配制 | dimethylsulphoxide (DMSO) |
剂量 | CAL-101 (40 mg k−1g i.v.) 15 min before ischaemia (CAL-101, Pre) or 3 h after reperfusion (CAL-101, Post) |
给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 415.42 |
分子式 | C22H18FN7O |
CAS号 | 870281-82-6 |
溶解性(25°C) | DMSO 59 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4072 mL | 12.036 mL | 24.072 mL |
5 mM | 0.4814 mL | 2.4072 mL | 4.8144 mL |
10 mM | 0.2407 mL | 1.2036 mL | 2.4072 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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