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CAL-101 (Idelalisib) 艾德拉尼

目录号 M1945 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种PI3K抑制剂,选择性作用于p110δ,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。

CAL-101 (Idelalisib)结构式

别名:Idelalisib; GS-1101

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
5mg ¥ 360 中国库存现货
10mg ¥ 540 中国库存现货
25mg ¥ 900 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的 CD63表达,EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比,CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。

产品使用成果展示
数据来源 Cancer Biol Med (2015). Figure 5. CAL-101
方法 MTT assay
细胞系/动物模型 Z138, HBL-2, and Jeko-1 cells
浓度 20-100 μmol/L
处理时间 48 h
实验结果 CAL-101 exhibited a time-dependent inhibitory effect on the viability of Z138, HBL-2, and Jeko-1 cells. CAL-101 and BTZ concentrations were fixed at 60 and 0.18 μmol/L, respectively
实验参考
体外实验*
细胞系 Primary cortical neurons, astrocytes or microglia
方法 Assaying TNF secretion For drug treatments, cells were incubated with IC87114 (Symansis), CAL-101 (Active Biochem, #A-1138) and LPS, glucose-free Locke’s buffer (GD), or a combination thereof. For TNF surface delivery assay18, 32, TNF-converting enzyme inhibitor was added at the same time as LPS or included in the glucose-free Locke’s buffer (GD). All inhibitors were reconstituted in dimethylsulphoxide (Sigma) with final concentrations <0.1% in assays. To determine the levels of secreted TNF, a commercial BD OptEIA TNF Elisa Set II (#558534) kit (BD Biosciences) was used to quantify cytokine concentration in samples according to the manufacturer’s instructions.
浓度 0,1,5µM
处理时间 0~10h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 wild-type (WT) or p110δD910A/D910A mice 
配制 dimethylsulphoxide (DMSO) 
剂量 CAL-101 (40 mg k−1g i.v.) 15 min before ischaemia (CAL-101, Pre) or 3 h after reperfusion (CAL-101, Post)
给药处理 i.v.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 415.42
分子式 C22H18FN7O
CAS号 870281-82-6
溶解性(25°C) DMSO 59 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4072 mL 12.036 mL 24.072 mL
5 mM 0.4814 mL 2.4072 mL 4.8144 mL
10 mM 0.2407 mL 1.2036 mL 2.4072 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Meadows SA, et al. Blood. PI3Kδ inhibitor, GS-1101 (CAL-101), attenuates pathway signaling, induces apoptosis, and overcomes signals from the microenvironment in cellular models of Hodgkin lymphoma.

[2] Hoellenriegel J, et al. Blood. The phosphoinositide 3'-kinase delta inhibitor, CAL-101, inhibits B-cell receptor signaling and chemokine networks in chronic lymphocytic leukemia.

[3] Lannutti BJ, et al. Blood. CAL-101, a p110delta selective phosphatidylinositol-3-kinase inhibitor for the treatment of B-cell malignancies, inhibits PI3K signaling and cellular viability.

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