CADD522是一种新型的RUNX2小分子抑制剂，通过抑制RUNX2- dna结合来下调RUNX2介导的下游靶基因的转录，IC50为10 nM。
CADD522是一种新型的RUNX2小分子抑制剂，通过抑制RUNX2- dna结合来下调RUNX2介导的下游靶基因的转录，IC50为10 nM。在2 μM时，CADD522几乎完全阻断MMP13启动子luc在T47D-RUNX2细胞中的活性。在转基因MMTV-PyMT小鼠中，腹腔注射CADD522(最高20 mg/kg)可以延缓肿瘤的发展并降低肿瘤负荷。
| 分子量 | 326.17 |
| 分子式 | C15H13Cl2NO3 |
| CAS号 | 199735-88-1 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, dry, protect from light, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0659 mL | 15.3294 mL | 30.6589 mL |
| 5 mM | 0.6132 mL | 3.0659 mL | 6.1318 mL |
| 10 mM | 0.3066 mL | 1.5329 mL | 3.0659 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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