C75 trans是C75的trans形式,C75是一种脂肪酸合成酶FASN的有效抑制剂。
别名:(±)-C75
C75在24小时时抑制PC3细胞生长,IC50为35μM。C75(10-50μM)也以浓度依赖性方式降低LNCaP球状体的生长,IC50为50μM。腹腔注射后10-24小时,C75阻断空腹诱导的c-Fos在弓状核(Arc),侧下丘脑区(LHA)和室旁核(PVN)中的表达。腹腔注射30 mg/kg的C75后,在2小时内抑制小鼠食物摄入≥95%。C75处理啮齿动物脂肪细胞和肝细胞以及人乳腺癌细胞,通过增加CPT-1活性来增加脂肪酸氧化和ATP水平。
分子量 | 254.32 |
分子式 | C14H22O4 |
CAS号 | 191282-48-1 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.9321 mL | 19.6603 mL | 39.3205 mL |
5 mM | 0.7864 mL | 3.9321 mL | 7.8641 mL |
10 mM | 0.3932 mL | 1.966 mL | 3.9321 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[5] J Ofengand, et al. Pseudouridines and pseudouridine synthases of the ribosome
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