Brivaracetam(UCB 34714，布瓦西坦)是Levetiracetam的类似物，是一种作用于钠通道的抑制剂，能选择性地与突触小泡蛋白2A（SV2A）高亲和力结合，具有很好的血脑屏障渗透性。
别名：UCB34714
Brivaracetam(UCB 34714，布瓦西坦)是Levetiracetam的类似物，能选择性地与突触小泡蛋白2A（SV2A）高亲和力结合，具有很好的血脑屏障渗透性，还能抑制Na+ 通道。
体外研究：布立西坦在体外对各种神经胶质瘤细胞系发挥剂量依赖性细胞毒作用，并且这种作用伴随着许多miRNA的调节。
体内研究：布立西坦可减少阿尔茨海默病小鼠的棘波放电，并逆转APP / PS1小鼠的空间记忆障碍。 人体药理学研究表明，布立西坦的半衰期约为8小时，且不随给药剂量而变化。 它具有几乎完整的生物利用度。 血浆蛋白结合很弱（20％），分布体积为0.6 l / kg，接近全身水分。 布立西坦主要通过乙酰胺基团的水解和CYP2C8介导的羟基化进行代谢。 其代谢物不具有药理学活性。 布立西坦既不诱变也不致破裂。 在健康志愿者和患者中，单次口服剂量的布立西坦可达1000 mg，重复口服剂量可达800 mg / d b.i.d.，耐受性良好。 治疗紧急不良事件大多与中枢神经系统有关并且是短暂的，其强度通常为轻度或中度。 反复摄入药物可降低其发病率。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | U87MG cell line, SW1783 and T98G cells |
| 方法 | Cytotoxicity of BRV was studied by cell proliferation assay. |
| 浓度 | 0-2500 μM |
| 处理时间 | 0-24-48-72 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Transgenic Alzheimer’s disease (AD) mice |
| 配制 | normal saline |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 212.29 |
| 分子式 | C11H20N2O2 |
| CAS号 | 357336-20-0 |
| 溶解性（25°C） | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.7105 mL | 23.5527 mL | 47.1054 mL |
| 5 mM | 0.9421 mL | 4.7105 mL | 9.4211 mL |
| 10 mM | 0.4711 mL | 2.3553 mL | 4.7105 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Philipp von Rosenstiel. Neurotherapeutics. Brivaracetam (UCB 34714)
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