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Brincidofovir 布林西多福韦

目录号 M13372 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Brincidofovir (CMX001),是Cidofovir的脂质偶联前体化合物,具有长效抗病毒作用,Brincidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性,包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。

Brincidofovir结构式

别名:CMX001; HDP-CDV

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 4200 中国库存现货
10mg ¥ 6920 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Brincidofovir (CMX001),是Cidofovir的脂质偶联前体化合物,具有长效抗病毒作用,Brincidofovir 对广泛的 DNA 病毒具有活性,包括巨细胞病毒 (CMV)、腺病毒 (ADV)、水痘带状疱疹病毒、单纯疱疹病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒、痘病毒和混合双链 DNA 病毒感染。


In vivo experiment: (for reference only)

Brincidofovir (CMX001) was suspended in 0.4% carboxymethylcellulose (CMC) for oral delivery to mice. Acyclovir (ACV) was weighed and suspended in sterile water for oral treatment of mice. Compounds were prepared in a 0.2 ml volume which was administered once daily (CMX001) or twice daily (ACV). Treatments for efficacy evaluations were administered to mice for 7 consecutive days beginning 24-72 h post viral inoculation by oral gavage using doses of 5, 2.5 and 1.25 mg/kg of CMX001 administered once daily or doses of 120, 60 or 30 mg/kg of ACV given twice daily at approximately 12 h intervals. For pathogenesis experiments, treatments began 24 h post viral inoculation and were administered for 7 consecutive days using 5 mg/kg of CMX001 or 100 mg/kg of ACV. These doses were selected based upon the results obtained in the mortality experiments.

化学性质
分子量 561.69
分子式 C27H52N3O7P
CAS号 444805-28-1
储存条件 -20°C
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7803 mL 8.9017 mL 17.8034 mL
5 mM 0.3561 mL 1.7803 mL 3.5607 mL
10 mM 0.178 mL 0.8902 mL 1.7803 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kirk Chan-Tack, et al. Antiviral Res. Benefit-risk assessment for brincidofovir for the treatment of smallpox: U.S. Food and Drug Administration's Evaluation

[2] Christina L Hutson, et al. mSphere. Pharmacokinetics and Efficacy of a Potential Smallpox Therapeutic, Brincidofovir, in a Lethal Monkeypox Virus Animal Model

[3] Julio J Alvarez-Cardona, et al. Future Microbiol. Brincidofovir: understanding its unique profile and potential role against adenovirus and other viral infections

[4] Joshua A Hill, et al. Blood. Oral brincidofovir decreases the incidence of HHV-6B viremia after allogeneic HCT

[5] Debra C Quenelle, et al. J Infect Dis . Efficacy of CMX001 against herpes simplex virus infections in mice and correlations with drug distribution studies

[6] Scott Parker, et al. Antiviral Res. Efficacy of therapeutic intervention with an oral ether-lipid analogue of cidofovir (CMX001) in a lethal mousepox model

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