BMS-663068是替米沙韦(Temsavir)的磷酰甲氧基前体药物,同时也是一种新型的,具有口服活性的小分子抑制剂,靶向作用于HIV-1 gp120,且抑制其结合到CD4+ T细胞,EC50为<10 nM。
别名:Fostemsavir
BMS-663068是替米沙韦(Temsavir)的磷酰甲氧基前体药物,同时也是一种新型的,具有口服活性的小分子抑制剂,靶向作用于HIV-1 gp120,且抑制其结合到CD4+ T细胞,EC50为<10 nM。
分子量 | 583.49 |
分子式 | C25H26N7O8P |
CAS号 | 864953-29-7 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7138 mL | 8.5691 mL | 17.1383 mL |
5 mM | 0.3428 mL | 1.7138 mL | 3.4277 mL |
10 mM | 0.1714 mL | 0.8569 mL | 1.7138 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Michael Kozal, et al. Fostemsavir in Adults with Multidrug-Resistant HIV-1 Infection
[2] Mary C Cambou, et al. Novel Antiretroviral Agents
[3] Ester Ballana, et al. BMS-663068, a safe and effective HIV-1 attachment inhibitor
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