BMS-626529 是一种有效的HIV-1附着抑制剂,其靶向HIV-1 gp120并阻止其与CD4(+) T细胞的结合。
别名:Temsavir
BMS-626529 (Temsavir) 是一种有效的HIV-1附着抑制剂,其靶向HIV-1 gp120并阻止其与CD4(+) T细胞的结合。BMS-626529对绝大多数病毒分离株的半数最大有效浓度(EC(50))值<10 nM。BMS-626529 对LAI病毒的平均EC 50为0.7±0.4nM。BMS-626529 对最易感病毒的EC 50为0.01 nM,对最不易感染的病毒的EC 50为> 2,000 nM。BMS-626529在细胞培养中表现出低细胞毒性。BMS-626529对一组临床分离株具有广谱抗病毒活性,50%抑制浓度(IC 50)从亚纳摩尔水平到>0.1 μM。
体外实验* | |
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细胞系 | PBMCs |
方法 | Cytotoxicity assays are performed in the presence of serially diluted BMS-626529 for up to 6 days, and cell viability is quantitated using an XTT assay. To determine CC50 values (concentration of drug required to kill 50% of cells), laboratory-adapted peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) are initially plated at a density of 0.1×106 cells/mL. In the absence of compounds, the cell densities typically reach 1×106 to 1.2×106/mL after 6 days. |
浓度 | |
处理时间 | 6 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | |
配制 | |
剂量 | |
给药处理 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 473.48 |
分子式 | C24H23N7O4 |
CAS号 | 701213-36-7 |
溶解性(25°C) | DMSO: 10 mM |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.112 mL | 10.5601 mL | 21.1202 mL |
5 mM | 0.4224 mL | 2.112 mL | 4.224 mL |
10 mM | 0.2112 mL | 1.056 mL | 2.112 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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