BMN-673 (8R,9S)是BMN-673的(8R,9S)对映体。BMN673是一种有效的多聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)-1和-2抑制剂。
别名:Talazoparib (8R,9S); (8R,9S)-LT-673
BMN673是一种口服的核酶聚(adp -核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。PARP抑制剂BMN-673选择性地与PARP结合,通过碱基切除修复途径阻止PARP介导的单链DNA断裂的DNA修复。BMN-673已被证明在人类癌症的小鼠模型中具有高度活性,而且与其他正在开发的化合物相比,似乎具有更选择性的细胞毒性,具有更长的半衰期和更好的生物利用度。BMN 673选择性地杀死具有BRCA-1或BRCA-2突变的癌细胞。在异种移植瘤模型研究中,口服bmn673可使brca缺失肿瘤完全消退。此外,我们发现PTEN突变的肿瘤细胞在体外对bmn673治疗高度敏感。PTEN缺乏的异种移植瘤模型对口服bmn673治疗有显著的肿瘤生长延迟反应。目前,bmn673正在实体肿瘤或血液系统恶性肿瘤的1期临床试验中。
分子量 | 380.35 |
分子式 | C19H14F2N6O |
CAS号 | 1207456-00-5 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.6292 mL | 13.1458 mL | 26.2916 mL |
5 mM | 0.5258 mL | 2.6292 mL | 5.2583 mL |
10 mM | 0.2629 mL | 1.3146 mL | 2.6292 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的PARP产品 |
---|
DSB-1522
DSB-1522是一种PARP1抑制剂,可用于肿瘤的相关研究。 |
DM-5167
DM-5167是一种PARP1抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的相关研究。 |
NMS-03305293
NMS-03305293是一种PARP抑制剂,对PARP1亚型有高选择性,DNA捕获效应较低,可特异性杀伤BRCA突变的肿瘤细胞。此外,NMS-03305293还可穿透血脑屏障,可用于中枢神经肿瘤和脑转移肿瘤的相关研究。 |
SNV1521
SNV1521是一种潜在同类最佳的(best-in-class),高选择性和中枢神经系统渗透性PARP1抑制剂。 |
Basroparib
Basroparib是一种具有口服活性的端锚聚合酶(TNKS)选择性抑制剂,同时也是核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号