(-)-Blebbistatin是一种可渗透细胞的抑制剂,作用于非肌球蛋白(Myosin)IIATPase,IC50为2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶,抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。
别名:(S)-(-)-Blebbistatin
(-)-Blebbistatin是一种可渗透细胞的抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,IC50为2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶,抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。Blebbistatin抑制细胞分裂,改变鱼角膜细胞的平滑运动,且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性,而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80 μM)。
分子量 | 292.33 |
分子式 | C18H16N2O2 |
CAS号 | 856925-71-8 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.4208 mL | 17.104 mL | 34.2079 mL |
5 mM | 0.6842 mL | 3.4208 mL | 6.8416 mL |
10 mM | 0.3421 mL | 1.7104 mL | 3.4208 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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