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(-)-Blebbistatin

目录号 M2459 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


(-)-Blebbistatin是一种可渗透细胞的抑制剂,作用于非肌球蛋白(Myosin)IIATPase,IC50为2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶,抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。

(-)-Blebbistatin结构式

别名:(S)-(-)-Blebbistatin

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 960 中国库存现货
25mg ¥ 1880 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

(-)-Blebbistatin是一种可渗透细胞的抑制剂,作用于非肌球蛋白IIATPase,IC50为2 μM,不抑制肌球蛋白轻链激酶,抑制卵裂沟的缢缩,不干扰有丝分裂或收缩环的组装。Blebbistatin抑制细胞分裂,改变鱼角膜细胞的平滑运动,且抑制缺乏细丝蛋白的细胞系进行自发起泡。Blebbistatin抑制非肌肉肌球蛋白IIA,非肌肉肌球蛋白IIB,和兔骨骼肌肌球蛋白S1的HMM片段的酶活性,而不抑制平滑肌球蛋白。Blebbistatin快速且可逆抑制Mg-ATPase活性,也抑制非肌肉肌球蛋白IIA和IIB的体外活性,而极其微弱抑制平滑肌肌球蛋白(IC50=80 μM)。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 292.33
分子式 C18H16N2O2
CAS号 856925-71-8
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4208 mL 17.104 mL 34.2079 mL
5 mM 0.6842 mL 3.4208 mL 6.8416 mL
10 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4208 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Wener Li, et al. Blebbistatin protects iPSC-CMs from hypercontraction and facilitates automated patch-clamp based electrophysiological study

[2] Song Gao, et al. Blebbistatin Inhibits Neomycin-Induced Apoptosis in Hair Cell-Like HEI-OC-1 Cells and in Cochlear Hair Cells

[3] Yuanyuan Zhang, et al. An inhibitor of myosin II, blebbistatin, suppresses development of arterial thrombosis

[4] Anna Rauscher, et al. Targeting Myosin by Blebbistatin Derivatives: Optimization and Pharmacological Potential

[5] Bart I Roman, et al. Medicinal Chemistry and Use of Myosin II Inhibitor ( S)-Blebbistatin and Its Derivatives

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