BIX 01294 Trihydrochloride

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BIX 01294是一种组蛋白甲基转移酶（G9ahistone methyltransferase）抑制剂，IC50为2.7 μM，降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。此外，BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 1200	中国库存现货
10mg	¥ 1000	中国库存现货
50mg	¥ 3040	中国库存现货

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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

BIX 01294 Trihydrochloride是一种G9ahistone methyltransferase（组蛋白甲基转移酶）抑制剂，IC50为2.7 μM，降低组蛋白H3K9me2，也微弱抑制GLP（主要是H3K9me3），对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX01294是选择性的G9a组蛋白甲基转移酶抑制剂，在实验浓度范围内不影响SUV39H1(H320R)和PRMT1。BIX-01294特异性抑制G9a (H3K9me2)，并在较小程度上抑制密切相关的GLP酶（主要是H3K9me3），作用于G9a 和GLP，IC50分别为1.7 μM 和 38 μM。BIX-01294抑制G9a，与SAM按非竞争性的方式。此外，BIX-01294可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。

产品使用成果展示

	数据来源	Cancer Cell Int (2015). Figure 1. BIX 01294
	方法	Western blot analysis
	细胞系/动物模型	human bladder cancer cells
	浓度	1.25, 2.5, 5, 10 and 20 μmol/l
	处理时间	24 h
	实验结果	In summary, BIX-01294, as a specific inhibitor of EHMT2, induces caspase-dependent apoptosis in a dose- and time-dependent manner in human bladder cancer cells.

实验参考

体外实验*
细胞系	MCF-7 cells
方法	MCF-7 cells treated with 10 μM BIX were fixed in 4% glutaraldehyde. After dehydration, ultrathin sections were prepared using a Sorvall MT5000 microtome (DuPont Instruments, MT5000), and collected on 150 mesh copper grids. Sections were stained with 1% uranyl acetate and/or lead citrate, and images obtained with a JEOL 100CX transmission electron microscope (JEOL USA, JEOL-100CX).
浓度	10 μM
处理时间	24 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	C57BL/6 mice
配制
剂量	2 μl
给药处理	injected through implanted cannula

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	600.02
分子式	C28H38N6O2.3HCl
CAS号	1392399-03-9
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL Water 60 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.6666 mL	8.3331 mL	16.6661 mL
5 mM	0.3333 mL	1.6666 mL	3.3332 mL
10 mM	0.1667 mL	0.8333 mL	1.6666 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Upadhyay AK, et al. J Mol Biol. An analog of BIX-01294 selectively inhibits a family of histone H3 lysine 9 Jumonji demethylases.

[2] Chang Y, et al. Nat Struct Mol Biol. Structural basis for G9a-like protein lysine methyltransferase inhibition by BIX-01294.

[3] Kubicek S, et al. Mol Cell. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase.

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