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Bicalutamide 毕卡鲁胺

目录号 M1960 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bicalutamide是一种雄激素受体拮抗剂,IC50为0.16 μM。

Bicalutamide结构式

别名:Casodex, Cosudex

包装 价格 库存状态
100mg 原价 ¥ 720
促销价 ¥ 684
中国库存现货
200mg 原价 ¥ 1100
促销价 ¥ 1045
中国库存现货
500mg 原价 ¥ 2000
促销价 ¥ 1900
中国库存现货
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质量控制及产品安全说明书
生物活性

Bicalutamide是一种雄激素受体拮抗剂,IC50为0.16 μM。Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变,刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下,Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞,改变基因表达,与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,且只部分抗R1881的效果。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

化学数据
分子量 430.37
分子式 C18H14F4N2O4S
CAS号 90357-06-5
纯度 100.0%
溶解性(25°C) DMSO 68 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3236 mL 11.6179 mL 23.2358 mL
5 mM 0.4647 mL 2.3236 mL 4.6472 mL
10 mM 0.2324 mL 1.1618 mL 2.3236 mL
参考文献

A phase II evaluation of goserelin and bicalutamide in patients with ovarian cancer in second or higher complete clinical disease remission.
Levine D, et al. Cancer. 2007 Dec 1;110(11):2448-56. PMID: 17918264.

The preclinical development of bicalutamide: pharmacodynamics and mechanism of action.
Furr BJ, et al. Urology. 1996 Jan;47(1A Suppl):13-25; discussion 29-32. PMID: 8560673.

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