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Bicalutamide 毕卡鲁胺

目录号 M1960 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bicalutamide是一种雄激素受体(AR)拮抗剂,IC50为0.16 μM。可用于前列腺癌的相关研究。

Bicalutamide结构式

别名:Casodex, Cosudex

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
50mg ¥ 490 中国库存现货
100mg ¥ 700 中国库存现货
200mg ¥ 980 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Bicalutamide是一种雄激素受体拮抗剂,IC50为0.16 μM。Bicalutamide 经过一个拮抗剂到激活剂的转变,刺激AR活性。在缺乏合成雄激素R1881的情况下,Bicalutamide处理LNCaP/AR(cs)细胞,改变基因表达,与其记录的良好激活剂活性相符合。Bicalutamide诱导细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性,且只部分抗R1881的效果。

化学性质
分子量 430.37
分子式 C18H14F4N2O4S
CAS号 90357-06-5
溶解性(25°C) DMSO 48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3236 mL 11.6179 mL 23.2358 mL
5 mM 0.4647 mL 2.3236 mL 4.6472 mL
10 mM 0.2324 mL 1.1618 mL 2.3236 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Levine D, et al. Cancer. A phase II evaluation of goserelin and bicalutamide in patients with ovarian cancer in second or higher complete clinical disease remission.

[2] Furr BJ, et al. Urology. The preclinical development of bicalutamide: pharmacodynamics and mechanism of action.

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