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Nintedanib (BIBF1120) 尼达尼布

目录号 M1673 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM,可用于特发性肺纤维化(IPF)的相关研究。

Nintedanib (BIBF1120)结构式

别名:Nintedanib

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL ¥ 630 中国库存现货
5mg ¥ 420 中国库存现货
10mg ¥ 560 中国库存现货
50mg ¥ 1050 中国库存现货
100mg ¥ 1400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Nintedanib (BIBF1120) 对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。

产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 5. BIBF1120
方法 Western blots
细胞系/动物模型 SKOV3 cells
浓度 5 μM
处理时间 24 h
实验结果 We utilized a custom-made siRNA library for the six mesenchymal signature genes to test the differences in the nintedanib effects on E-cadherin induction
数据来源 Oncotarget (2015). Figure 4. BIBF1120
方法 Western blots
细胞系/动物模型 SKOV3 cells
浓度 5 μM
处理时间 24 h
实验结果 Furthermore, 5 μM nintedanib concomitantly up-regulated both E-cadherin protein and CDH1 transcript levels
实验参考
体外实验*
细胞系 HUVEC, HSMEC, BRP, HUASMC, FaDu, Calu-6 and Hela cells line
方法 Cell proliferation and apoptosis assays.[3H]Thymidine incorporation assay for proliferation analysis and apoptosis assay was performed as previously described.
浓度 0~5µM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Human FaDu (squamous cell carcinoma of the head and neck) xenografts growing in nude mice
配制 not mentioned
剂量 10, 50, 100 mg/kg
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 539.62
分子式 C31H33N5O4
CAS号 656247-17-5
溶解性(25°C) DMSO ≥ 20 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8532 mL 9.2658 mL 18.5316 mL
5 mM 0.3706 mL 1.8532 mL 3.7063 mL
10 mM 0.1853 mL 0.9266 mL 1.8532 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xiao et al. Eur J Clin Pharmacol. Chemotherapy plus multitargeted antiangiogenic tyrosine kinase inhibitors or chemotherapy alone in advanced NSCLC: a meta-analysis of randomized controlled trials.

[2] Günther et al. Eur Respir Rev. Unravelling the progressive pathophysiology of idiopathic pulmonary fibrosis.

[3] Doebele et al. Ann Oncol. A phase I, open-label dose-escalation study of continuous treatment with BIBF 1120 in combination with paclitaxel and carboplatin as first-line treatment in patients with advanced non-small-cell lung cancer.

[4] Gori et al. Ther Clin Risk Manag. New antiangiogenics in non-small cell lung cancer treatment: Vargatef™ (BIBF 1120) and beyond.

[5] Bousquet et al. Br J Cancer. Phase I study of BIBF 1120 with docetaxel and prednisone in metastatic chemo-naive hormone-refractory prostate cancer patients.

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