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BI 882370

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BI-882370 是一种有效的,高选择性的 RAF 抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。

BI 882370结构式

别名:BI882370

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生物活性

BI-882370 是一种有效的,高选择性的 RAF 抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。

BI 882370 administered orally was efficacious in multiple mouse models of BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas, and at 25 mg/kg twice daily showed superior efficacy compared with vemurafenib, dabrafenib, or trametinib. Importantly, mice treated with BI 882370 did not show any body weight loss or clinical signs of intolerability, and no pathologic changes were observed in several major organs investigated, including skin. Furthermore, a pilot study in rats (up to 60 mg/kg daily for 2 weeks) indicated lack of toxicity in terms of clinical chemistry, hematology, pathology, and toxicogenomics.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 569.67
分子式 C28H33F2N7O2S
CAS号 1392429-79-6
纯度 >99%
溶解性(25°C) DMSO 4 mg/mL (May need ultrasonic and warming)
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7554 mL 8.777 mL 17.554 mL
5 mM 0.3511 mL 1.7554 mL 3.5108 mL
10 mM 0.1755 mL 0.8777 mL 1.7554 mL
参考文献

[1] Irene C Waizenegger, et al. Mol Cancer Ther. A Novel RAF Kinase Inhibitor with DFG-Out-Binding Mode: High Efficacy in BRAF-Mutant Tumor Xenograft Models in the Absence of Normal Tissue Hyperproliferation

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