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BI 882370

目录号 M10438 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BI-882370 是一种有效的,高选择性的 RAF 抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。

BI 882370结构式

别名:BI882370

规格 价格 库存状态
50mg ¥ 5400 中国库存现货
100mg ¥ 9450 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BI-882370 是一种有效的,高选择性的 RAF 抑制剂,其结合位于 BRAF 激酶的 DFG-out 无活性构象处 (ATP 结合位点)。BI-882370 抑制 BRAFV600E-mutant, WT BRAF 和 CRAF 激酶的 IC50 值分别为 0.4,0.8 和 0.6 nM。

BI 882370 administered orally was efficacious in multiple mouse models of BRAF-mutant melanomas and colorectal carcinomas, and at 25 mg/kg twice daily showed superior efficacy compared with vemurafenib, dabrafenib, or trametinib. Importantly, mice treated with BI 882370 did not show any body weight loss or clinical signs of intolerability, and no pathologic changes were observed in several major organs investigated, including skin. Furthermore, a pilot study in rats (up to 60 mg/kg daily for 2 weeks) indicated lack of toxicity in terms of clinical chemistry, hematology, pathology, and toxicogenomics.

化学性质
分子量 569.67
分子式 C28H33F2N7O2S
CAS号 1392429-79-6
溶解性(25°C) DMSO 4 mg/mL (May need ultrasonic and warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7554 mL 8.777 mL 17.554 mL
5 mM 0.3511 mL 1.7554 mL 3.5108 mL
10 mM 0.1755 mL 0.8777 mL 1.7554 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Irene C Waizenegger, et al. Mol Cancer Ther. A Novel RAF Kinase Inhibitor with DFG-Out-Binding Mode: High Efficacy in BRAF-Mutant Tumor Xenograft Models in the Absence of Normal Tissue Hyperproliferation

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