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BI-847325

目录号 M5236 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。

BI-847325结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1000 中国库存现货
10mg ¥ 1680 中国库存现货
25mg ¥ 3320 中国库存现货
50mg ¥ 5440 中国库存现货
100mg ¥ 7440 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

体外研究:BI-847325对BRAF突变型和vemurafenib耐药的黑色素瘤细胞表现出生长抑制作用,IC50 范围为0.3 nM-2 μM,并防止6个BRAF突变型黑色素瘤细胞系中集落形成。BI-847325也会通过减少Mcl-1表达诱导细胞凋亡。 体内研究:在负荷1205Lu和1205LuR异种移植物的小鼠中,BI-847325 (75 mg/kg, p.o.)引起显著的肿瘤退化,而不显著改变体重。

实验参考
体外实验*
细胞系 M229, M229R, A375, A375R, WM793, WM793R, 1205Lu, 1205LuR, M249, M249R, WM164, WM164R, WM39 and RPMI17951 cells
方法 Cells are plated at a density of 2.5 × 10^3 cells per 100 μL and left to grow overnight before being treated with increasing concentrations of BI-847325 for 72 hours. The metabolic activity is determined using Alamar blue reagent as per the manufacturer's protocol.
浓度 30 μM
处理时间 72 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mice bearing 1205Lu and 1205LuR xenografts
配制 2-hydroxyethyl cellulose, polysorbate 80 with pH adjusted to 2.8 with 1 M HCl
剂量 70 mg/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 464.56
分子式 C29H28N4O2
CAS号 1207293-36-4
溶解性(25°C) 19 mg/mL warmed in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1526 mL 10.7629 mL 21.5257 mL
5 mM 0.4305 mL 2.1526 mL 4.3051 mL
10 mM 0.2153 mL 1.0763 mL 2.1526 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sini P, et al. Mol Cancer Ther. Pharmacological Profile of BI 847325, an Orally Bioavailable, ATP-Competitive Inhibitor of MEK and Aurora Kinases.

[2] Phadke MS, et al. Mol Cancer Ther. The Novel ATP-Competitive MEK/Aurora Kinase Inhibitor BI-847325 Overcomes Acquired BRAF Inhibitor Resistance through Suppression of Mcl-1 and MEK Expression.

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