BI 6727

目录号 M1678 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。

别名：Volasertib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 990	中国库存现货
5mg	¥ 783	中国库存现货
10mg	¥ 1395	中国库存现货
50mg	¥ 4500	中国库存现货

其他规格数量报价？

质量标准及产品资料

纯度： 99.02%
COA
MSDS
H-NMR
HPLC

产品信息

生物活性

Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。如同BI2536，BI6727是属于dihydropteridinone类化合物的ATP竞争性激酶抑制剂。除了Plk1，BI6727也有效地抑制两个密切相关的激酶Plk2和Plk3，IC50分别为为5 nM和56 nM。 BI6727在浓度高达10 μM时对五十多种激酶均没有抑制活性。

产品使用成果展示

	数据来源	Target Oncol (2015). Figure 1. BI 6727
	方法	Western blotting
	细胞系/动物模型	TC-71 cells
	浓度	15 nM
	处理时间	48 hr
	实验结果	We found that BI 6727/VCR-mediated apoptosis was significantly decreased in the presence of zVAD.fmk in four of the five tested ES cell lines, while the tendency of zVAD.fmk to reduce BI 6727/ VCR-induced apoptosis in TC-71 ES cells did not reach statistical significance

	数据来源	Target Oncol (2015). Figure 1. BI 6727
	方法	Apoptosis assay
	细胞系/动物模型	ES cells
	浓度	15 nM
	处理时间	48 h
	实验结果	Interestingly, suboptimal doses of BI 6727 and VCR synergized to trigger DNA fragmentation, used as a typical parameter to assess apoptosis

实验参考

体外实验*
细胞系	HCT116 and NCI-H460 cells
方法	Cell culture and proliferation assays. Cancer cell lines were obtained from the American Type Culture Collection or the German National Resource Center for Biological Material and were cultured according to the supplier’s instructions. Cell proliferation assays were done by incubating cells in the presence of various concentrations of BI 6727 for 72 h and cell growth was assessed by measuring Alamar blue dye (Serotec) conversion in a fluorescence spectrophotometer. Effective concentrations at which cellular growth was inhibited by 50% (EC50) were extrapolated from the dose-response curve fit.
浓度	0~100µM
处理时间	72 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	nude mice bearing established HCT116 human colon carcinoma tumors xenograft model
配制	formulated in hydrochloric acid (0.1 N), diluted with 0.9% NaCl
剂量	40 mg/kg
给药处理	i.v. into the tail vein

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	618.81
分子式	C34H50N8O3
CAS号	755038-65-4
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.616 mL	8.08 mL	16.16 mL
5 mM	0.3232 mL	1.616 mL	3.232 mL
10 mM	0.1616 mL	0.808 mL	1.616 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Schöffski et al. Eur J Cancer. A phase I, dose-escalation study of the novel Polo-like kinase inhibitor volasertib (BI 6727) in patients with advanced solid tumours.

[2] Grinshtein et al. Cancer Res. Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells.

[3] Rudolph et al. Clin Cancer Res. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity.

获取最新目录册

其他相关的PLK产品
3MB-PP1 3MB-PP1是一种体积庞大的嘌呤类似物，同时也是Polo 样激酶 1 (Plk1)的抑制剂，能通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。此外，3MB-PP1 也能特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂的相关研究。
CYC-800 CYC-800是一种PLK1抑制剂，可用于肿瘤的相关研究。
SOL-686 SOL-686是一种PLK1抑制剂，可用于胶质瘤的相关研究。
BAL0891 BAL0891是一种潜在首创的（first-in-class）PLK1/TTK抑制剂，具有抗增殖活性，可用于实体瘤的相关研究。
Plogosertib Plogosertib是一种选择性的、有效的、具有口服活性的 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂，其IC50值为3 nM。此外，Plogosertib还具有抗增殖和抗癌活性，可用于多种肿瘤的研究。

信号通路

产品类型