BI 2536

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BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。

别名：BI 2536

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
10mM*1mL in DMSO	¥ 990	中国库存现货
2mg	¥ 441	中国库存现货
5mg	¥ 765	中国库存现货
25mg	¥ 1350	中国库存现货
50mg	¥ 2250	中国库存现货
100mg	¥ 4050	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

BI 2536是一种有效的PLK1 和 BRD4 双重抑制剂，IC50 分别为 0.83 和 25 nM。BI 2536作用于Plk1比作用于Plk2和Plk3的选择性分别高4和11倍。BI 2536比一组63种其他蛋白激酶（IC50>10 μM）选择性高1000多倍。BI 2536 按10 nM 到 100 nM剂量作用于HeLa细胞，抑制有丝分裂中心体中γ-微管蛋白招募和Apc6 磷酸化，抑制染色体臂中释放黏结蛋白, 诱导产生单极主轴，及一些依赖Plk1的其他有丝分裂过程。BI-2536 抑制 IFNB (IFN-β，干扰素 β) 基因转录。

BI 2536 (40-50 mg/kg, iv) 在免疫缺陷的nu/nu小鼠中，阻止人类癌症异种移植物的生长。

使用AbMole产品发表的文献

Oncogene. 2018 Mar 22.

HIPK2 and extrachromosomal histone H2B are separately recruited by Aurora-B for cytokinesis

产品使用成果展示

	数据来源	Oncogene (2018). Figure 2. Bi 2536 (AbMole BioScience)
	方法	The kinase activity assay
	细胞系/动物模型	HeLa cells
	浓度	1 μM
	处理时间	20 min
	实验结果	To avoid earlystage effects on central spindle formation, PLK1 and Aurora-B were inhibited by BI 2536 and Hesperadin, respectively, in temporally controlled modes.

实验参考

体外实验*
细胞系	HeLa, A43, SKOV-3, HT-29, K562, A549, Saos-2, MCF7, HCT116, COLO 205, Hep G2, Raji and PC-3 cells line
方法	cell viability were quantified by Alamar Blue assay, 72 hr after initiation of BI 2536 treatment or the vehicle control. The bar chart summarizes the mean values for half-maximal growth inhibition for each cell line (EC50 values; [nM]) on a logarithmic scale.
浓度	1~100nM
处理时间	72 hr

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	Nude mice bearing established HCT 116 tumors xenograft model
配制	unknown
剂量	50mg/kg once or twice weekly
给药处理	i.v.

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	521.66
分子式	C28H39N7O3
CAS号	755038-02-9
溶解性（25°C）	DMSO 50 mg/mL
储存条件	2-8°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.917 mL	9.5848 mL	19.1696 mL
5 mM	0.3834 mL	1.917 mL	3.8339 mL
10 mM	0.1917 mL	0.9585 mL	1.917 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Haupenthal et al. Neoplasia. Reduced efficacy of the Plk1 inhibitor BI 2536 on the progression of hepatocellular carcinoma due to low intratumoral drug levels.

[2] Mross et al. Br J Cancer. A randomised phase II trial of the Polo-like kinase inhibitor BI 2536 in chemo-naïve patients with unresectable exocrine adenocarcinoma of the pancreas - a study within the Central European Society Anticancer Drug Research (CESAR) collaborative network.

[3] Ellis et al. Clin Lung Cancer. A Phase I Open-Label Dose-Escalation Study of Intravenous BI 2536 Together With Pemetrexed in Previously Treated Patients With Non-Small-Cell Lung Cancer.

[4] de Oliveira et al. J Drugs Dermatol. In vitro PLK1 inhibition by BI 2536 decreases proliferation and induces cell-cycle arrest in melanoma cells.

[5] Frost et al. Curr Oncol. Phase i study of the Plk1 inhibitor BI 2536 administered intravenously on three consecutive days in advanced solid tumours.

[6] Pezuk et al. Clin Exp Med. Antiproliferative in vitro effects of BI 2536-mediated PLK1 inhibition on cervical adenocarcinoma cells.

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