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BGP-15 2HCl

目录号 M9253 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BGP-15是一种新型的聚(ADP-核糖)聚合酶 PARP 抑制剂,其IC50和Ki值分别为120 μM和57 μM。

BGP-15 2HCl结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1200 中国库存现货
25mg ¥ 2400 中国库存现货
50mg ¥ 4380 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BGP-15 protects against nephrotoxicity of cisplatin without compromising its antitumor activity. BGP-15 inhibits caspase-independent programmed cell death in acetaminophen-induced liver injury. Moreover, BGP-15 was found to prevent imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases.

In vivo, BGP-15 (10 and 30 mg/kg) increases insulin sensitivity by 50% and 70%, respectively, in cholesterol-fed but not in normal rabbits. After 5 days of treatment with BGP-15, the glucose infusion rate is increased in a dose-dependent manner in genetically insulin-resistant GK rats. The most effective dose is 20 mg/kg, which shows a 71% increase in insulin sensitivity compared to control group. BGP-15 treatment is associated with a reduced PR interval in the HF+AF model.

化学性质
分子量 351.27
分子式 C14H24Cl2N4O2
CAS号 66611-37-8
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL (Need warming)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8468 mL 14.2341 mL 28.4681 mL
5 mM 0.5694 mL 2.8468 mL 5.6936 mL
10 mM 0.2847 mL 1.4234 mL 2.8468 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sapra G, et al. Nat Commun. The small-molecule BGP-15 protects against heart failure and atrial fibrillation in mice.

[2] Literati-Nagy B, et al. Metab Syndr Relat Disord. Improvement of insulin sensitivity by a novel dru-g candidate, BGP-15, in different animal studies.

[3] Sarszegi Z, et al. Mol Cell Biochem. BGP-15, a PARP-inhibitor, prevents imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases.

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