BGJ398 (Infigratinib) 英非替尼；英格替尼；英菲格拉替尼

目录号 M1840 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的，有效的，选择性的pan-FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。可用于胆管癌和胃癌的相关研究。

别名：NVP-BGJ398; Infigratinib

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 400	中国库存现货
10mg	¥ 550	中国库存现货
50mg	¥ 1100	中国库存现货
100mg	¥ 1850	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.94%
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产品信息

生物活性

BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种具有口服活性的，有效的，选择性的pan-FGFR抑制剂，作用于FGFR1/2/3，IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM，作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上，对Abl， Fyn， Kit， Lck， Lyn和Yes几乎没有抑制活性。BGJ398抑制FGFR3-K650E，IC50 为4.9 nM。此外, BGJ398 也抑制VEGFR2。BGJ398 抑制其他激酶，包括ABL, FYN, KIT, LCK, LYN 和 YES，IC50分别为2.3 μM, 1.9 μM, 0.75 μM, 2.5 μM, 0.3 μM和1.1 μM。

使用AbMole产品发表的文献

Exp Cell Res. 2020 Nov 1;396(1):112237.

LRTM1 promotes the differentiation of myoblast cells by negatively regulating the FGFR1 signaling pathway

产品使用成果展示

	数据来源	Clin Cancer Res (2015). Figure 1.BGJ398
	方法	Clonogenic or anchorage-independent growth assays
	细胞系/动物模型	HNSCC cell
	浓度	1 μM
	处理时间	24 hrs
	实验结果	The full panel of HNSCC cell lines ranking from the most to the least sensitivity to BGJ398 as determined by inhibition of cell proliferation is shown in Fig. 2C and reveals a correlation of TKI sensitivity with the expression of FGFR1 mRNA (p=0.04) and protein p=0.0002).

实验参考

体外实验*
细胞系	MFE280, SPAC1L, MFE319 cell lines
方法	Proliferation assays Cells were plated into 24-well tissue culture plates at a density of 2 × 105 to 5 × 105 and grown without or with increasing concentrations of dovitinib or NVP-BGJ398 (ranging between 0.001 and 10 μmol/L). Cells were harvested by trypsinization on day 7 and counted using a particle counter (Z1; Beckman Coulter Inc.). Experiments were carried out at least 3 times in duplicate for each cell line. Growth inhibition (GI) was calculated as a function of the number of generations. As such, the percentage inhibition was calculated as 1− (cell count divided by cell count of untreated controls). The log of the fractional GI was then plotted against the log of the drug concentration, and the IC50 values were interpolated from the resulting linear regression curve fit (CalcuSyn; Biosoft).
浓度	0.001 ~ 10 Μm
处理时间	7 days

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型	athymic mouse model of endometrial cancer xenografts
配制	6 mg in 0.5 mL PEG300 and 0.5 mL acetic acid/acetate buffer, pH 4.68
剂量	30 mg/kg
给药处理	oral gavage

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质

分子量	560.48
分子式	C26H31Cl2N7O3
CAS号	872511-34-7
溶解性（25°C）	DMSO 10 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7842 mL	8.9209 mL	17.8418 mL
5 mM	0.3568 mL	1.7842 mL	3.5684 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8921 mL	1.7842 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gottfried E Konecny, et al. Mol Cancer Ther. Activity of the fibroblast growth factor receptor inhibitors dovitinib (TKI258) and NVP-BGJ398 in human endometrial cancer cells

[2] Vito Guagnano, et al. Cancer Discov. FGFR genetic alterations predict for sensitivity to NVP-BGJ398, a selective pan-FGFR inhibitor

[3] Guagnano et al. J Med Chem. Discovery of 3-(2,6-dichloro-3,5-dimethoxy-phenyl)-1-{6-[4-(4-ethyl-piperazin-1-yl)-phenylamino]-pyrimidin-4-yl}-1-methyl-urea (NVP-BGJ398), a potent and selective inhibitor of the fibroblast growth factor receptor family of receptor tyrosine kinase.

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