Bevirimat 贝韦立马

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Bevirimat (BVM，贝韦立马)，也被称为PA-457或MPC-4326，是一种新型的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)的抑制剂。

别名：BVM, MPC-4326, PA-457

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 1080	中国库存现货
10mg	¥ 1800	中国库存现货
25mg	¥ 3960	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

Bevirimat是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)成熟抑制剂的原型，在细胞培养中是高度有效的，对HIV-1感染患者有效。成熟抑制剂是一种实验性的抗逆转录病毒药物，可抑制人体免疫缺陷病毒(HIV)颗粒成熟，形成感染性病毒颗粒所需的结构重排。与蛋白酶抑制剂不同，Bevirimat (BVM)阻断Gag衣壳前体(CA- sp1)向成熟衣壳(CA)蛋白的裂解，导致不成熟、非传染性病毒颗粒的释放。Bevirimat专门抑制单个卵裂事件，这是Gag前体的最后处理步骤，p25 (CA-SP1)被切割到p24 (CA)和SP1。依赖蛋白酶的贝维菌胺抗性和复制水平可以解释为不同蛋白酶在CA/p2切割过程中的差异。

化学性质

分子量	584.82
分子式	C36H56O6
CAS号	174022-42-5
溶解性（25°C）	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7099 mL	8.5496 mL	17.0993 mL
5 mM	0.342 mL	1.7099 mL	3.4199 mL
10 mM	0.171 mL	0.855 mL	1.7099 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dang et al. Bioorg Med Chem Lett. Synthesis of betulinic acid derivatives as entry inhibitors against HIV-1 and bevirimat-resistant HIV-1 variants.

[2] Nguyen et al. Retrovirology. The prototype HIV-1 maturation inhibitor, bevirimat, binds to the CA-SP1 cleavage site in immature Gag particles.

[3] Dybowski et al. BioData Min. Improved Bevirimat resistance prediction by combination of structural and sequence-based classifiers.

[4] Fun et al. Retrovirology. HIV-1 protease inhibitor mutations affect the development of HIV-1 resistance to the maturation inhibitor bevirimat.

[5] Lu et al. Antimicrob Agents Chemother. A single polymorphism in HIV-1 subtype C SP1 is sufficient to confer natural resistance to the maturation inhibitor bevirimat.

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储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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