Betrixaban 贝曲西班

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Betrixaban是一种高效、选择性、口服有效的Xa因子抑制剂，IC50为1.2 nM(抑制因子10a)。

别名：PRT-054021

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Betrixaban是一种高效、选择性、口服有效的Xa因子抑制剂，IC50为1.2 nM(抑制因子10a)。

	数据来源	Expert Opin Pharmacother (2013). Figure 2. Betrixaban
	方法	PK--PD analysis
	细胞系/动物模型
	浓度	27.7 ng/mL and 58.6 ng/mL
	处理时间	3.17 h
	实验结果	The median time of maximum plasma concentration (Tmax) for betrixaban occurred at 3.17 h after dosing for both dose groups

	数据来源	Expert Opin Pharmacother (2013). Figure 1. Betrixaban
	方法	PK--PD analysis
	细胞系/动物模型
	浓度	27.7 ng/mL and 58.6 ng/mL
	处理时间	3.17 h
	实验结果	The PK--PD modeling results demonstrated that betrixaban had no effect on cardiac repolarization

体外实验*
细胞系	whole blood
方法	In a tissue factor-induced thrombin generation assay, betrixaban in concentrations ranging from 5 ng/mL to 25 ng/mL inhibited thrombin generation to a comparable degree as trough, and the peak levels were achieved by 2.5 mg fondaparinux.
浓度	5 ng/mL to 25 ng/mL
处理时间	3–4 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.2128 mL	11.0641 mL	22.1283 mL
5 mM	0.4426 mL	2.2128 mL	4.4257 mL
10 mM	0.2213 mL	1.1064 mL	2.2128 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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