Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) 是Benpyrine 的外消旋体,是一种有效的,高特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,可减轻TNF-α诱导的炎症,从而减少肝和肺损伤,用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
别名:(Rac)-Benpyrine
Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) is a racemate of Benpyrine, Benpyrine racemate ((Rac)-Benpyrine) is a potent and orally active TNF-α inhibitor and has the potential for TNF-α mediated inflammatory and autoimmune disease research. (Rac)-Benpyrine (5-10 μM; 24 hours) treatment inhibits the expression level of TNF-α downstream pathway protein NF-κB in the nucleus in RAW264.7 macrophages. In vivo, (Rac)-Benpyrine (25-50 mg/kg/day; oral gavage; 3 weeks) treatment obviously reduces the inflammatory cytokines IFN-γ, IL-1β and IL-6 in the blood serum, and the anti-inflammatory factor IL-10 is obviously increased, the foot swelling degree of the arthritis part is also obviously slowed down.
分子量 | 308.34 |
分子式 | C16H16N6O |
CAS号 | 1333714-43-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 9 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, protect from light, sealed |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2432 mL | 16.2159 mL | 32.4317 mL |
5 mM | 0.6486 mL | 3.2432 mL | 6.4863 mL |
10 mM | 0.3243 mL | 1.6216 mL | 3.2432 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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