Bedaquiline (TMC207，贝达喹啉) 是一种二芳基喹啉抗生素，能够作用于 ATP 合成酶，可用于结核杆菌相关研究。
别名：R403323; TMC207; R207910
Bedaquiline (TMC207，贝达喹啉) 是一种二芳基喹啉抗生素，能够作用于 ATP 合成酶，可用于结核杆菌相关研究。贝达喹啉抑制TDR结核分枝杆菌菌株的生长，其MIC值为0.125-0.5mg / L。 在缓慢生长的分枝杆菌（SGM）中，bedaquiline表现出对鸟分枝杆菌的最高活性，MIC50和MIC90值分别为0.03和16mg / L。 在快速增长的分枝杆菌（RGM）中，脓肿分枝杆菌（Mycobacterium abscessus subsp。 脓肿（M. abscessus）和脓肿分枝杆菌（Mycobacterium abscessus subsp。 Massiliense（M.massiliense）似乎比偶发分枝杆菌更容易受到bedaquiline的影响，MIC50和MIC90值分别为0.13和> 16 mg / L。 贝达喹啉还表现出针对NTM物种的中等体外活性。 贝达喹啉具有优异的抗结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis）的体外活性，包括多药耐药结核分枝杆菌。
| 分子量 | 555.50 |
| 分子式 | C32H31BrN2O2 |
| CAS号 | 843663-66-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.8002 mL | 9.0009 mL | 18.0018 mL |
| 5 mM | 0.36 mL | 1.8002 mL | 3.6004 mL |
| 10 mM | 0.18 mL | 0.9001 mL | 1.8002 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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