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BAY 59-3074

目录号 M8919 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BAY-59-3074是一种新颖的,有选择性的CB1/CB2 受体激动剂,对CB1和CB2中的Ki值分别为48.3 nM和45.5 nM。

BAY 59-3074结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 800 中国库存现货
25mg ¥ 1500 中国库存现货
50mg ¥ 2400 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BAY-59-3074是一种新颖的,有选择性的CB1/CB2 受体激动剂,对CB1和CB2中的Ki值分别为48.3 nM和45.5 nM。BAY 59-3074 (0.3-3 mg/kg, p.o.) induce antihyperalgesic and antiallodynic effects against thermal or mechanical stimuli in rat models of chronic neuropathic. Antiallodynic efficacy of BAY 59-3074 (1 mg/kg, p.o.) in the spared nerve injury model was maintained after 2 weeks of daily administration. However, tolerance developed rapidly (within 5 days) for cannabinoid-related side effect. BAY 59-3074在急性和慢性疼痛的大鼠模型中具有镇痛,抗痛觉过敏和抗异常的特性。

化学性质
分子量 453.36
分子式 C18H13F6NO4S
CAS号 406205-74-1
溶解性(25°C) DMSO: 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2058 mL 11.0288 mL 22.0575 mL
5 mM 0.4412 mL 2.2058 mL 4.4115 mL
10 mM 0.2206 mL 1.1029 mL 2.2058 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Teng H, et al. Bioorg Med Chem Lett. Conformationally constrained analogs of BAY 59-3074 as novel cannabinoid receptor ligands.

[2] De Vry J, et al. J Pharmacol Exp Ther. 3-[2-cyano-3-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl-4,4,4-trifluoro-1-butanesulfonate (BAY 59-3074): a novel cannabinoid Cb1/Cb2 receptor partial agonist with antihyperalgesic and antiallodynic effects.

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