—更好的抑制剂,金标准的化合物库
致电  021-50967598
或联系  在线客服QQ

BAY 11-7082

目录号 M2040 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BAY 11-7082(BAY 11-7821)是一种NF-κB抑制剂,可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活,来抑制核因子NF-κB的激活和核转位,IC50值约为10 μM,同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活,并引发细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性。此外,BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 (USP7 和 USP21)的活性,IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。

BAY 11-7082结构式

别名:BAY 11-7821

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
10mM*1mL in DMSO ¥ 522 中国库存现货
5mg ¥ 450 中国库存现货
10mg ¥ 567 中国库存现货
25mg ¥ 990 中国库存现货
50mg ¥ 1818 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂,抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化,IC50为10 μM。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082完全且特异性地废除 NF-κB DNA结合, 下调NF-κB-诱导的细胞因子IL-6,且诱导细胞凋亡。 BAY 11-7082 (< 8 μM) 有效抑制原有的和TNFα 刺激的NF-κB荧光素酶活性,这种作用存在剂量依赖性。BAY 11-7082 (8 μM) 强抑制NCI-H1703 细胞增殖。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Biochem J (2013). Figure 2. Bay 11-7082
方法 immunoblotting
细胞系/动物模型 human IL-1R cells
浓度 15 μM
处理时间 1 h
实验结果 BAY 11-7082 completely suppressed the LPS-stimulated and IL-1-stimulated phosphorylation of the activation loop of IKKβ.
化学性质
分子量 207.25
分子式 C10H9NO2S
CAS号 19542-67-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.8251 mL 24.1255 mL 48.2509 mL
5 mM 0.965 mL 4.8251 mL 9.6502 mL
10 mM 0.4825 mL 2.4125 mL 4.8251 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Gastonguay A, et al. Cancer Biol Ther. The role of Rac1 in the regulation of NF-κB activity, cell proliferation, and cell migration in non-small cell lung carcinoma.

[2] Goffi F, et al. Neurosci Lett. The inhibitor of I kappa B alpha phosphorylation BAY 11-7082 prevents NMDA neurotoxicity in mouse hippocampal slices.

[3] Mori N, et al. Blood. Bay 11-7082 inhibits transcription factor NF-kappaB and induces apoptosis of HTLV-I-infected T-cell lines and primary adult T-cell leukemia cells.

100%好运必中
ChemBridge—化合物库中的金标准
  获取最新目录册
Abmole最新目录册
其他相关的IκB/IKK产品
BMS-066

BMS-066 是 IKKβ/Tyk2 的抑制剂,其 IC50 值分别为 9 nM,72 nM。

Ainsliadimer A

Ainsliadimer A是一种可从Ainsliaea macrocephala中分离得到的,新型的愈创木内酯倍半萜二聚体。Ainsliadimer A能通过结合IKK α/β靶向阻断NF-κB信号通路,具有抗肿瘤和抗炎活性,同时,Ainsliadimer A还可以直接靶向过氧化物酶1和2(PRDX1和PRDX2),并显著抑制其酶活性。此外,Ainsliadimer A还能通过改变线粒体膜电位的通透性,导致线粒体功能障碍,抑制线粒体呼吸和ATP的产生,抑制细胞增殖,促进细胞周期阻滞于G2/M期,并诱导细胞凋亡。

IKK2-IN-4

IKK2-IN-4 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。

MRT67307 dihydrochloride

MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。

4′-Hydroxywogonin

4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物,可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。





关键词:BAY 11-7082, BAY 11-7821, BAY 11-7082供应商, IκB/IKK抑制剂, 购买BAY 11-7082, BAY 11-7082溶解度, BAY 11-7082结构式








021-50967598      
2118621495      
inquiry@abmole.cn




产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。

Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有    沪ICP备16047849号   沪公网安备 31011502012228号