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B-Raf inhibitor 1

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B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂,对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。

B-Raf inhibitor 1结构式

别名:ABM-0403

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1100 中国库存现货
10mg ¥ 1750 中国库存现货
50mg ¥ 6300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

B-Raf抑制剂1是一种有效的、选择性的B-Raf抑制剂,对A375增殖和A375 p-ERK的细胞ic50分别为0.31µM和2 nM。B-Raf抑制剂1抑制A375和HCT-116的增殖,ic50分别为0.31和0.72 μM。另外,B-Raf抑制剂1对野生型B-Raf细胞株表现出低微摩尔抑制,这可能是由于脱靶激酶活性或或pan-Raf抑制,包括Raf二聚体。

化学性质
分子量 478.94
分子式 C26H19ClN8
CAS号 1093100-40-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0879 mL 10.4397 mL 20.8794 mL
5 mM 0.4176 mL 2.0879 mL 4.1759 mL
10 mM 0.2088 mL 1.044 mL 2.0879 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shanique Alabi, et al. Mutant-selective degradation by BRAF-targeting PROTACs

[2] Arunkumar Babu, et al. A Fluoro Derivative of Embelin, as Potent B-RAF Inhibitor in Melanoma

[3] Eunyoung Park, et al. Architecture of autoinhibited and active BRAF-MEK1-14-3-3 complexes

[4] E M L Heath, et al. B-RAF: A contributor to the melanoma phenotype

[5] Gideon Bollag, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma

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